Pasireotide (diaspartate)结构式
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常用名 | Pasireotide (diaspartate) | 英文名 | Pasireotide (diaspartate) |
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CAS号 | 1421446-02-7 | 分子量 | 1313.41 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C66H80N12O17 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
Pasireotide (diaspartate)用途一种长效环己肽和生长抑素类似物帕西罗肽(SOM230)一硬脂酸盐可改善生长抑素受体的激动剂活性(亚型sst1/2/3/4/5,pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/7.9)。一硬脂酸帕西罗肽具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性[1][2]。 |
英文名 | Pasireotide (diaspartate) |
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描述 | 一种长效环己肽和生长抑素类似物帕西罗肽(SOM230)一硬脂酸盐可改善生长抑素受体的激动剂活性(亚型sst1/2/3/4/5,pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/7.9)。一硬脂酸帕西罗肽具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性[1][2]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
pKi: 8.2 (sst1), 9.0 (sst2), 9.1 (sst3), <7.0 (sst4), 9.9 (sst5)[1] |
体外研究 | 帕西罗肽二硬脂酸盐与人类生长抑素受体具有独特的高亲和力结合(亚型sst1/2/3/4/5,pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/7.9)[1]。在大鼠垂体细胞的原代培养物中,一硬脂酸帕西罗肽有效抑制生长激素释放激素(GHRH)诱导的生长激素(GH)释放,IC50为0.4nM[1]。 |
体内研究 | 帕西罗肽(160 mg/kg/口;静置4个月)可显著降低血清胰岛素,增加血糖,减少肿瘤大小,并增加Pdx1-Cre中的细胞凋亡[2]。帕西罗肽(2-50μg/kg;s.c.每日两次,共42天)在免疫介导的关节炎小鼠模型中,通过SSTR2受体发挥抗伤害和抗炎作用[3]。动物模型:患有胰岛素瘤的12个月龄条件性Men1敲除小鼠[2]剂量:160 mg/kg/口给药:每月皮下注射4个月结果:血清胰岛素从1.060μg/L降低至0.3653μg/L,血糖从4.246mM升高至7.122 mM。显著降低肿瘤大小并增加细胞凋亡。 |
参考文献 |
分子式 | C66H80N12O17 |
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分子量 | 1313.41 |