Pentachloropseudilin

更新时间:2024-01-02 11:30:46

Pentachloropseudilin结构式
Pentachloropseudilin结构式
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常用名 Pentachloropseudilin 英文名 Pentachloropseudilin
CAS号 69640-38-6 分子量 331.41
密度 1.733g/cm3 沸点 445.9ºC at 760 mmHg
分子式 C10H4Cl5NO 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 223.5ºC

 Pentachloropseudilin用途


五氯修地林(抗生素A 15104 Y;PClP)是一种可逆和变构的肌球蛋白(1类肌球蛋白)有效抑制剂,其IC50范围为哺乳动物1类肌球蛋白的1至5μM,2类和5类肌球蛋白的IC50范围大于90μM。五氯修地林是转化生长因子-β(TGF-β)刺激的信号传导的有效抑制剂,TGF-β[1][2]的IC50为0.1至0.2μM。

 Pentachloropseudilin名称

英文名 2,4-Dichloro-6-(3,4,5-trichloro-1H-pyrrol-2-yl)phenol
英文别名 更多

 Pentachloropseudilin生物活性

描述 五氯修地林(抗生素A 15104 Y;PClP)是一种可逆和变构的肌球蛋白(1类肌球蛋白)有效抑制剂,其IC50范围为哺乳动物1类肌球蛋白的1至5μM,2类和5类肌球蛋白的IC50范围大于90μM。五氯修地林是转化生长因子-β(TGF-β)刺激的信号传导的有效抑制剂,TGF-β[1][2]的IC50为0.1至0.2μM。
相关类别
体外研究 五氯修地林(PClP)在靶细胞(A549、HepG2和Mv1Lu细胞)中以0.1μM的IC50抑制TGF-β刺激的Smad2/3磷酸化和纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)启动子激活[1]。五氯修地林减弱TGF-β刺激的波形蛋白、N-钙粘蛋白和纤维连接蛋白的表达,从而阻断这些细胞中TGF-β诱导的上皮-间充质转化(EMT)。五氯修地林(0.05至1μΜ;0-6小时)预处理可抑制TGF-β介导的(50或100μm)p-Smad2/3表达分别增加至47%(Mv1Lu)和79%(A549)[1]。五氯假单胞菌素(0.2μM)抑制TGF-β刺激的细胞反应,通过加速小窝介导的内化,然后主要通过溶酶体依赖性降解受体,从而减弱II型TGF-β受体的细胞表面表达,如蔗糖密度梯度分析和免疫荧光染色所示[1]。五氯修地林(200μM;24小时)在HUVEC中显示并改变细胞活力[2]。
参考文献

[1]. Chinthalapudi K, et al. Mechanism and specificity of pentachloropseudilin-mediated inhibition of myosin motor activity. J Biol Chem. 2011;286(34):29700-29708.

[2]. Chung CL, et al. Pentachloropseudilin Inhibits Transforming Growth Factor-β (TGF-β) Activity by Accelerating Cell-Surface Type II TGF-β Receptor Turnover in Target Cells. Chembiochem. 2018;19(8):851-864.

[3]. Cota Teixeira S, et al. Pentachloropseudilin Impairs Angiogenesis by Disrupting the Actin Cytoskeleton, Integrin Trafficking and the Cell Cycle. Chembiochem. 2019;20(18):2390-2401.

 Pentachloropseudilin物理化学性质

密度 1.733g/cm3
沸点 445.9ºC at 760 mmHg
分子式 C10H4Cl5NO
分子量 331.41
闪点 223.5ºC
精确质量 328.87400
PSA 36.02000
LogP 5.65430
折射率 1.672
储存条件 -20°C,避光,干燥,密封

 Pentachloropseudilin毒性和生态

 Pentachloropseudilin安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 Pentachloropseudilin英文别名

2xel
Pentachloropseudilin