8001-27-2

• 常用中文名：重组水蛭素 来源于酵母
• 常用英文名：HIRUDIN LEECH, RECOMBINANT
• CAS号：8001-27-2
• 分子式：C₂₈₇H₄₄₀N₈₀O₁₁₀S₆
• 分子量：7027
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2019-01-14 16:20:39
• 更新时间：2024-01-06 18:59:21
• 水蛭素是一种凝血酶抑制剂,具有血液抗凝血特性。水蛭素具有强大的抗血栓、创伤修复、抗纤维化、抗肿瘤和抗高尿酸血症作用。水蛭素还影响糖尿病并发症、脑出血等[1]。

名称

• 中文名: 水蛭素
• 英文名: HIRUDIN
• 英文别名: EINECS 232-279-1

物化性质

• 分子式: C₂₈₇H₄₄₀N₈₀O₁₁₀S₆
• 分子量: 7027
• 外观性状: lyophilized powder
• 储存条件: −70°C

生物活性

• 描述: 水蛭素是一种凝血酶抑制剂,具有血液抗凝血特性。水蛭素具有强大的抗血栓、创伤修复、抗纤维化、抗肿瘤和抗高尿酸血症作用。水蛭素还影响糖尿病并发症、脑出血等[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶
• 体外研究: 水蛭素抑制凝血酶活性,剥夺凝血酶裂解纤维蛋白原的能力,阻止纤维蛋白的形成及内外凝血通路中纤维蛋白单体的交联聚合过程[1]。 水蛭素通过拮抗凝血酶,减少人微血管内皮细胞凋亡,抑制 对JAK2的表达[1]。 水蛭素抑制 VEGF缺口通路和人微血管内皮细胞增殖在高剂量时[1]。 水蛭素(3-10 mg/mL)可逆转 TGF-β1引起的 香港-2细胞异常增殖和纤维化[1]。 水蛭素剂量依赖性地抑制血管紧张素 二、诱导的心肌成纤维细胞,抑制氧化应激,调节纤维相关因子,抑制 ERK1/2通路[1]。
• 体内研究: 水蛭素增加大鼠随机皮瓣的生存能力,减少炎症反应[1]。 水蛭素促进激光手术后 标准差大鼠的创面愈合[1]。 水蛭素(10和 15 mg/kg灌胃,每天 1.次,持续 21天) 改善肾间质纤维化来减少肾小管损伤和炎症在单侧输尿管梗阻 (UUO)小鼠模型中[2]。 动物模型：单侧输尿管结扎(UUO)的雄性balb/c小鼠[2]剂量：10和15 mg/kg给药：口服灌胃；结果：UUO小鼠肾损伤减轻,α-SMA、胶原沉积上调。增加UUO小鼠的纤维化(胶原-I、FN、α-SMA)、N-cad、slug和E-cad水平。降低UUO小鼠肾小管细胞IL-1β、IL-6和TNF-α的水平和凋亡。减少炎性因子的表达、EMT的发生、纤维化的发生以及TGF-β诱导的肾小管上皮细胞的凋亡。
• 参考文献:

  [1]. Junren C,et al. Pharmacological Activities and Mechanisms of Hirudin and Its Derivatives - A Review. Front Pharmacol. 2021 Apr 16;12:660757.

  [2]. Xie Y, et al. Hirudin improves renal interstitial fibrosis by reducing renal tubule injury and inflammation in unilateral ureteral obstruction (UUO) mice. Int Immunopharmacol. 2020 Apr;81:106249.

安全

• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 安全声明 (欧洲): 22-24/25
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: MR8440000