309711-59-9

• 常用中文名：NS383
• 常用英文名：NS383
• CAS号：309711-59-9
• 分子式：C₁₉H₁₉N₃O₂
• 分子量：321.37
• 发布时间：2022-03-15 20:03:50
• 更新时间：2024-01-14 12:07:35
• NS383是含有1a和/或3个亚单位的大鼠ASIC的有效且唯一选择性抑制剂。NS383抑制大鼠同聚体ASIC1a、ASIC3和异聚体ASIC1a+3记录的H(+)激活电流,IC50值在0.61至2.2μM之间。NS383耐受性良好,能够逆转病理性疼痛样行为,可能通过外周作用,但也可能通过中枢疼痛回路内的作用[1]。
• ASIC阻断剂（IC50值分别为0.44、2.1μM，对大鼠ASIC1a，ASIC3和ASIC2a无效：人ASIC1a的IC50值= 0.12μM，对ASIC2a或ASIC3无影响）。在异源ASIC通道上也观察到了抑制作用（在大鼠ASIC1a + 3，ASIC1a + 2a和ASIC2a + 3上IC50值为0.79、0.87和4.5 uM;在人ASIC1a + 2a和ASIC1a + 3上IC50值分别为0.33和0.69 uM在ASIC2a + 3上）。减轻CFA炎症和CCI大鼠的病理生理伤害感受。

名称

• 英文名: NS 383
• 中文别名: 8-乙基-6,7,8,9-四氢-5-苯基-1H-吡咯并[3,2-h]异喹啉-2,3-二酮-3-肟
• 英文别名: 8-Ethyl-6,7,8,9-tetrahydro-5-phenyl-1H-pyrrolo[3,2-h]isoquinoline-2,3-dione-3-oxime; 1H-Pyrrolo[3,2-h]isoquinolin-2-ol, 8-ethyl-6,7,8,9-tetrahydro-3-nitroso-5-phenyl-; 8-Ethyl-3-nitroso-5-phenyl-6,7,8,9-tetrahydro-1H-pyrrolo[3,2-h]isoquinolin-2-ol

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 583.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₉N₃O₂
• 分子量: 321.37
• 闪点: 306.5±30.1 °C
• 精确质量: 321.147736
• LogP: 3.93
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.694
• 储存条件: -20°C储存
• 水溶解性: 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 1.61, 最高浓度(mM): 5

生物活性

• 描述: NS383是含有1a和/或3个亚单位的大鼠ASIC的有效且唯一选择性抑制剂。NS383抑制大鼠同聚体ASIC1a、ASIC3和异聚体ASIC1a+3记录的H(+)激活电流,IC50值在0.61至2.2μM之间。NS383耐受性良好,能够逆转病理性疼痛样行为,可能通过外周作用,但也可能通过中枢疼痛回路内的作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Munro G, et al. NS383 Selectively Inhibits Acid-Sensing Ion Channels Containing 1a and 3 Subunits to Reverse Inflammatory and Neuropathic Hyperalgesia in Rats. CNS Neurosci Ther. 2016;22(2):135-145.