2563870-87-9

• 常用中文名：(1S,2S)-ML-SI3
• 常用英文名：(1S,2S)-ML-SI3
• CAS号：2563870-87-9
• 分子式：C₂₃H₃₁N₃O₃S
• 分子量：429.58
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2023-10-03 21:09:45
• 更新时间：2024-01-19 16:32:49
• (1S,2S)-ML-SI3是TRPML抑制剂ML-SI3的反式异构体。(-)-异构体是TRPML1和TRPML2的强效抑制剂(IC50=1.6μM/2.3μM),也是TRPML3的弱抑制剂(IC50/12.5μM)；而(+)-对映体是TRPMO1的抑制剂(IC50:5.9μM)但是TRPML2和3的激活剂[1]。

名称

• 英文名: (1S,2S)-ML-SI3

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₁N₃O₃S
• 分子量: 429.58

生物活性

• 描述: (1S,2S)-ML-SI3是TRPML抑制剂ML-SI3的反式异构体。(-)-异构体是TRPML1和TRPML2的强效抑制剂(IC50=1.6μM/2.3μM),也是TRPML3的弱抑制剂(IC50/12.5μM)；而(+)-对映体是TRPMO1的抑制剂(IC50:5.9μM)但是TRPML2和3的激活剂[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 1.6 μM (TRPML1), 2.3 μM (TRPML2), 12.5 (TRPML3) for the (-)-isome of (1S,2S)-ML-SI3; 5.9 μM (TRPML1) for the (+)-enantiomer[1]

• 参考文献:

  [1]. Leser C, et al. Chemical and pharmacological characterization of the TRPML calcium channel blockers ML-SI1 and ML-SI3. Eur J Med Chem. 2021 Jan 15;210:112966.