117423-74-2

• 常用中文名：LY223982
• 常用英文名：LY223982
• CAS号：117423-74-2
• 分子式：C₃₀H₃₀O₇
• 分子量：502.555
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 白三烯受体
• 发布时间：2016-11-30 11:38:41
• 更新时间：2024-01-18 03:10:04
• LY223982 是一种有效的,特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂,能够有效抑制 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合,IC50 值为 13.2 nM。

名称

• 中文名: LY223982
• 英文名: [3h]-skf 107324
• 英文别名: Gonyaulax toxin; 3-[3-(2-Carboxyethyl)-4-{[(5E)-6-(4-methoxyphenyl)-5-hexen-1-yl]oxy}benzoyl]benzoic acid; mytiluscalifornianuspoison; saxidomusgiganteuspoison; SAXITOXIN DIACETATE SALT; Benzenepropanoic acid, 5-(3-carboxybenzoyl)-2-[[(5E)-6-(4-methoxyphenyl)-5-hexen-1-yl]oxy]-; gonyaulaxcatenellapoison; Mussel poison

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 753.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₀H₃₀O₇
• 分子量: 502.555
• 闪点: 248.4±26.4 °C
• 精确质量: 502.199158
• PSA: 110.13000
• LogP: 6.32
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.612
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: LY223982 是一种有效的,特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂,能够有效抑制 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合,IC50 值为 13.2 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  LTB4:13.2 nM (IC50)

• 体外研究: LY223982是白三烯B4(LTB4)受体的有效特异性抑制剂,对[3H] LTB4与LTB4受体结合的IC50为13.2 nM。 LY223982也是LTB4聚集人嗜中性粒细胞的有效拮抗剂(IC50,100 nM)[1]。
• 体内研究: LY223982抑制LTB4(ED50,3 mg/kg)兔诱导的短暂白细胞减少,但不抑制FMLP,并且在任何测试系统中均未显示激动剂活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jackson WT, et al. Specific inhibition of leukotriene B4-induced neutrophil activation by LY223982. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Dec;263(3):1009-14.