GPP78

• 常用名: GPP78
• 英文名: GPP78
• CAS号: 1202580-59-3
• 分子量: 439.552
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₂₉N₅O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GPP78用途

GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。

GPP78名称

• 英文名: N-(2-phenylphenyl)-8-(4-pyridin-3-yltriazol-1-yl)octanamide

GPP78生物活性

• 描述: GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT
• 靶点:

  Nampt[1]; Autophagy[1]

• 体外研究: GPP78(化合物8；10nm；24-40h；SH-SY5Y细胞)经细胞处理,LC3-II点状染色,自噬小体形成。LC3-II是膜结合的,存在于自噬体中[1]。GPP78(化合物8)抑制大多数被测细胞系的生长,在白血病、肺癌、中枢神经系统、结肠癌、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌和前列腺癌的细胞系中具有纳米摩尔效能(GI50)。GPP78在黑色素瘤细胞系中表现出真正的细胞毒性,而在其他的细胞中主要是细胞抑制因子〔1〕。Western Blot分析[1]细胞系：SH-SY5Y细胞浓度：10nm孵育时间：24小时,40小时结果：LC3-II点状染色,自噬溶酶体形成。
• 体内研究: GPP78(10mg/kg；腹腔注射；每日；SCI后1小时或6小时；连续19天；雄性成年CD1小鼠)治疗可降低SCI小鼠脊髓损伤的严重程度[2]。动物模型：成年雄性CD1小鼠(25-30g)脊髓损伤(SCI)[2]剂量：10mg/kg,腹腔注射,每日1次,SCI后1h或6h,连续19d,结果：显著减少SCI相关的脱髓鞘。显著改善SCI所致的功能缺损。
• 参考文献:

  [1]. Colombano G, et al. A novel potent nicotinamide phosphoribosyltransferase inhibitor synthesized via click chemistry. J Med Chem. 2010 Jan 28;53(2):616-23.

  [2]. Esposito E, et al. The NAMPT inhibitor FK866 reverts the damage in spinal cord injury. J Neuroinflammation. 2012 Apr 10;9:66.

GPP78物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₇H₂₉N₅O
• 分子量: 439.552
• 精确质量: 439.237213
• PSA: 72.70000
• LogP: 3.97
• 折射率: 1.623
• 储存条件: -20°C

GPP78英文别名

• 1H-1,2,3-Triazole-1-octanamide, N-[1,1'-biphenyl]-2-yl-4-(3-pyridinyl)-
• N-(2-Biphenylyl)-8-[4-(3-pyridinyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]octanamide