![]() GS-443902结构式
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常用名 | GS-443902 | 英文名 | GS-443902 |
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CAS号 | 1355149-45-9 | 分子量 | 531.202 | |
密度 | 2.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
分子式 | C12H16N5O13P3 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
GS-443902用途GS-443902 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对 TP RdRp,RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 5.6 µM,1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 是 Remdesivir 的活性三磷酸盐代谢产物。 |
英文名 | GS 441524 triphosphate |
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英文别名 | 更多 |
描述 | GS-443902 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对 TP RdRp,RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 5.6 µM,1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 是 Remdesivir 的活性三磷酸盐代谢产物。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 5.6 µM (TP RdRp), 1.1 µM (RSV RdRp) and 5 µM (HCV RdRp)[1][2] |
体外研究 | GS-443902(化合物8a)是一种三磷酸(TP)衍生物,对TP-RdRp酶(IC50=5.6μM)具有有效的抑制活性[1]。在1μM GS-5734的连续72小时孵育中,在2、24、48和72小时测量GS-443902(化合物4tp)水平,并在巨噬细胞、HMVEC和HeLa细胞系中分别达到300、110和90 pmol/million细胞的Cmax[2]。GS-443902(NTP;0.01,0.1,1,10,100μM)通过与新生病毒RNA转录物结合并导致其提前终止,抑制RSV-RdRp催化的RNA合成。GS-5734通过靶向其RdRp和在细胞内高效转化为GS-443902后抑制病毒RNA合成,选择性地抑制EBOV复制[3]。 |
体内研究 | GS-5734(10 mg kg;i.v.)迅速分布于外周血单个核细胞(PBMCs),在给药后2 h内明显转化为GS-443902(NTP)。在外周血单个核细胞中,GS-443902是主要的代谢物,其t1/2为14 h且在24 h内病毒抑制率大于50%所需的水平持续存在[3]。 |
参考文献 |
密度 | 2.4±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C12H16N5O13P3 |
分子量 | 531.202 |
精确质量 | 530.995728 |
LogP | -5.92 |
折射率 | 1.841 |
储存条件 | -20°C |
((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-5-cyano-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl tetrahydrogen triphosphate |
GS-441524 |