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黄霉素

黄霉素用途

Moenomycin complex 是有效的 transglycosylase 抑制剂。Moenomycin complex 通过阻断 A 类青霉素结合蛋白 (PBPs) 转糖基酶活性抑制细菌生长。
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黄霉素作用

1、药效学 黄霉素为磷酸化多糖类抗生素,其抗菌作用机理是通过干扰细胞壁的结构物质肽聚糖的生物合成从而抑制细菌的繁殖。黄霉素的促生长原理可能在于它能提高饲料中能量和蛋白质的消化;能使肠壁变薄从而提高营养物质的吸收;能有效地维持肠道菌群的平衡和瘤胃pH值的稳定。细菌对黄霉素不易产生耐药性,黄霉素也不易与其他抗生素产生交叉耐药性,黄霉素抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效,且对其他抗生素耐药的革兰氏阳性菌也有效,但对革兰氏阴性菌作用很弱。2、药动学 黄霉素经口投药后几乎不被消化道吸收,24h后几乎全部由粪便排出。肉鸡以推荐剂量的350倍、产蛋鸡以推荐剂量的25倍、猪和肉牛以推荐剂量的16倍混饲,屠宰后在血、肌肉、肝脏、肾脏、皮肤、脂肪和蛋中均未检出黄霉素残留,牛每日以45mg剂量连续投服370天后,在牛奶中未检出残留。3、毒理学黄霉素毒性极低,雄性小鼠的LD50:内服大于10g/kg,腹腔注射为1520mg/kg。4、药物相互作用 黄霉素与其他抗生素不产生拮抗作用,可与磺胺药、泰妙菌素、红霉素、林可霉素和离子载体抗球虫药配伍使用。 
 
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黄霉素名称

[ CAS 号 ]:
11015-37-5

[ 中文名 ]:
黄霉素

[ 英文名 ]:
Bambermycin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

黄霉素生物活性

[ 描述 ]:

Moenomycin complex 是有效的 transglycosylase 抑制剂。Moenomycin complex 通过阻断 A 类青霉素结合蛋白 (PBPs) 转糖基酶活性抑制细菌生长。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

Transglycosylase[1]


[参考文献]

[1]. Cheng TJ, et al. Domain requirement of moenomycin binding to bifunctional transglycosylases and development of high-throughput discovery of antibiotics. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jan 15;105(2):431-6.  

黄霉素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C69H107N4O35P

[ 分子量 ]:
1582.583

[ 精确质量 ]:
1581.661377

[ PSA ]:
611.69000

[ LogP ]:
4.81

[ 折射率 ]:
1.615

[ 储存条件 ]:
0-6°C

黄霉素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
QA3020000
CHEMICAL NAME :
Moenomycin
CAS REGISTRY NUMBER :
11015-37-5
LAST UPDATED :
198910

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
500 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
85ERAY "Antibiotics: Origin, Nature, and Properties," Korzyoski, T., et al., eds., Washington, DC, American Soc. for Microbiology, 1978 Volume(issue)/page/year: 1,740,1978
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
200 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
85ERAY "Antibiotics: Origin, Nature, and Properties," Korzyoski, T., et al., eds., Washington, DC, American Soc. for Microbiology, 1978 Volume(issue)/page/year: 1,740,1978
TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog
DOSE/DURATION :
600 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Autonomic Nervous System - smooth muscle relaxant (mechanism undefined, spasmolytic) Behavioral - wakefulness Behavioral - somnolence (general depressed activity)
REFERENCE :
AACHAX Antimicrobial Agents and Chemotherapy (1961-70). (Ann Arbor, MI) 1961-70. For publisher information, see AMACCQ. Volume(issue)/page/year: -,743,1965
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黄霉素安全信息

[ 危害声明 ]:
H413

[ 风险声明 (欧洲) ]:
53

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

[ RTECS号 ]:
QA3020000

黄霉素制备

【方法1】
由灰绿链霉菌发酵而得。以葡萄糖、大豆粕和食盐为培养基,经深层发酵培养,发酵液经喷雾干燥得到产品。
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黄霉素文献

Positive cooperativity between acceptor and donor sites of the peptidoglycan glycosyltransferase.

Biochem. Pharmacol. 93(2) , 141-50, (2015)

The glycosyltransferases of family 51 (GT51) catalyze the polymerization of lipid II to form linear glycan chains, which, after cross linking by the transpeptidases, form the net-like peptidoglycan ma...

Risk assessment of ciprofloxacin, flavomycin, olaquindox and colistin sulfate based on microbiological impact on human gut biota.

Regul Toxicol Pharmacol 53(3) , 209-16, (2009)

Trace levels of veterinary antibiotics that reside in livestock products may disturb the balance of human intestinal microbiota and impair the colonized barrier function, which is critical to protect ...

Effect of flavophospholipol on conjugation frequency between Escherichia coli donor and recipient pairs in vitro and in the chicken gastrointestinal tract.

J. Antimicrob. Chemother. 58(2) , 359-66, (2006)

To examine the ability of flavophospholipol to inhibit bacterial conjugation between Escherichia coli donor and recipient pairs in vitro and in day-of-hatch chickens.In vitro donor cultures were incub...


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