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L-谷氨酰胺基-L-精氨酰-L-苯丙氨酰-L-丝氨酰-L-精氨酸

用途

阿片肽Opiorphin是一种阿片肽,是一种有效的脑啡肽,能使人抑制剂中的锌外肽酶失活。Opiorphin抑制两种脑啡肽分解代谢外酶,即IC50值为11μM的人中性外肽酶hNEP(EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶hAP-N(EC 3.4.11.2)。Opiorphin通过激活内源性阿片依赖性传递而显示出强大的镇痛活性[1][2]。
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名称

[ CAS 号 ]:
864084-88-8

[ 中文名 ]:
卵磷脂

[ 英文名 ]:
Opiorphin trifluoroacetate salt

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

阿片肽Opiorphin是一种阿片肽,是一种有效的脑啡肽,能使人抑制剂中的锌外肽酶失活。Opiorphin抑制两种脑啡肽分解代谢外酶,即IC50值为11μM的人中性外肽酶hNEP(EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶hAP-N(EC 3.4.11.2)。Opiorphin通过激活内源性阿片依赖性传递而显示出强大的镇痛活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶

[体外研究]

Opiorphin(1-100μM；小鼠离体结肠)以浓度依赖的方式在小鼠远端结肠中产生收缩作用,并增强Met脑啡肽诱导的收缩反应[1]。Opiorphin(0-50μM；hNEP或hAP-N转化的HEK293细胞系)是脑啡肽在体外降解hNEP和hAP-N的双重抑制剂。Opiorphin通过细胞表面重组hNEP抑制Mca-BK2内蛋白酶分解,IC50值为33μM。并抑制hAP-N对Ala-pNA的切割,IC50值为65μM[2]。

[体内研究]

Opiorphin(1.25-10μg/kg；ICV；0-60分钟；雄性昆明小鼠)以剂量和时间依赖的方式诱导强效镇痛作用(ED50=3.22μg/kg)[1]。动物模型：雄性昆明小鼠[1]剂量：1.25、2.5、5、10μg/kg给药：侧脑室注射；在5、10、20、30、40、50和60分钟进行药物后潜伏期测量。

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H48N12O8

[ 分子量 ]:
692.76700

[ 精确质量 ]:
692.37200

[ PSA ]:
366.84000

[ LogP ]:
0.71060

[ 储存条件 ]:
室温

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

推荐生产厂家/供应商：

公司名：吉尔生化（上海）有限公司

区域：上海市闵行区

价格：
$需询单/1g

联系人：杨经理

产品详情：Opiorphin

公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥2681.0/250mg ￥8169.0/1g

联系人：夏言

产品详情：[Perfemiker]L-谷氨酰胺基-L-精氨酰-L-苯丙氨酰-L-丝氨酰-L-精氨酸,95%

公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥1530.0/1mg ￥需询单/1g ￥需询单/1g ￥需询单/1g

联系人：阿拉丁李高志

产品详情：卵磷脂

公司名：湖北魏氏化学试剂股份有限公司

区域：武汉市洪山区

价格：
￥需询单/5mg ￥需询单/25mg ￥需询单/10g ￥需询单/50g

联系人：张栋

产品详情：Opiorphin

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标题：864084-88-8_CAS号:864084-88-8_L-谷氨酰胺基-L-精氨酰-L-苯丙氨酰-L-丝氨酰-L-精氨酸 - 化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/864084-88-8_588977.html