![]() MK-28结构式
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常用名 | MK-28 | 英文名 | MK-28 |
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CAS号 | 864388-65-8 | 分子量 | 396.44 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C24H20N4O2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
MK-28用途MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,且能透过血脑屏障。 |
英文名 | MK-28 |
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描述 | MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,且能透过血脑屏障。 |
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相关类别 | |
体外研究 | β-1β-1细胞的选择性[100μa/1]。在高浓度MK-28的STHdhQ111/111细胞中,ATF4蛋白水平显著增加,达2.5倍。CHOP和GADD34的mRNA水平在两种细胞类型中都显示出显著的增加,分别高达10倍和5倍[1]。MK-28对EIF2AK1(HRI)或EIF2AK2(PKR)几乎没有影响,但它激活了EIF2AK4(GCN2)[1]。细胞凋亡分析[1]。细胞系:STHdhQ111/111细胞。浓度:0~100μM,孵育时间:48h。结果:内质网应激可使细胞凋亡。 |
体内研究 | MK-28(10 mg/kg,IP,单次剂量)显示,IP注射后40分钟,血浆中的最大浓度(Cmax)为105ng/ml,半衰期为30min[1]。MK-28(1mg/kg,IP,每天28天)改善R6/2小鼠的系统功能和存活率,并诱导小鼠脑纹状体中eIF2α-P水平升高[1]。MK-28(瞬时皮下注射)显著改善R6/2小鼠的运动和执行功能,延缓死亡发生,无毒性[1]。动物模型:R6/2小鼠[1]。剂量:1mg/kg。给药:IP,每天28天。结果:提高了生存率。 |
参考文献 |
分子式 | C24H20N4O2 |
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分子量 | 396.44 |