E7046 是一种可口服的,特异性的 EP4 拮抗剂,IC50 值为 13.5 nM, Ki 值为 23.14 nM；E7046 具有抗肿瘤活性。
Trichlormethine hydrochloride是治疗癌症和关节炎的细胞生长抑制剂; 对人类有致癌作用。
半乳糖凝集素-TFA是半乳糖凝集素GAL1和GAL2受体的选择性非肽激动剂,Kis分别为11.7和34.1μM。Galnon TFA具有抗惊厥和抗焦虑作用[1][2]。
B7/CD28 interaction inhibitor 1 是一种有效的 B7.1-CD28 相互作用抑制剂,IC50 为 50 nM。
Penflufen 是一种高效、广谱的琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase) 抑制剂。Penflufen 可作为杀菌剂使用,对多种真菌病具有广泛的生物活性,包括马铃薯黑皮病、小麦尖眼斑病、水稻纹枯病、花生根腐病等类似真菌病。
GIP (1-30) amide, porcine 是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体激动剂,与天然 GIP (1-42) 的亲和力一样高。
8-Abietenic acid 是 mucorinic acid 的次生代谢物 (metabolite),从毛霉属真菌的固体培养物中分离得到,分离自昆虫 Acalymma bivittula。8-Abietenic acid 具有抗菌和杀虫活性。
TLR7/8激动剂1是toll样受体(TLR7)/TLR8双激动剂咪唑并喹啉。
Ecleralimab (CSJ-117; NVP-CSJ117) 是 Fab-IgG1-λ2 型抗体,靶向胸腺基质淋巴生成素 TSLP。Ecleralimab 的表达体系通常为 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞。
Ac-Exatecan 是乙酰化修饰的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
DMT dA(bz)磷脒-13C10,15N5是13C和15N标记的DMT dA(bz。DMT dA(bz)磷脒石通常用于DNA的合成[2]。
SBP-1是一种亚硫酸盐生物发光探针(SBP)。SBP-1对亚硫酸盐具有良好的响应性、选择性和敏感性。SBP-1对亚硫酸盐的识别基于亚硫酸盐介导的分子内裂解反应机制。SBP-1可用于活体动物外源性和内源性亚硫酸盐的检测。SBP-1还具有定量检测溶液中一定浓度范围内亚硫酸盐的能力【1】。
Antibacterial agent 18 是一种多臂 AIE 分子,详细信息请参考专利文献 CN110123801A中的化合物 23。Antibacterial agent 18 可用于抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Antibacterial agent 18 可以将其共轭刚性臂结构插入细菌的细胞壁中,通过阻碍转糖和转肽过程来影响细菌细胞壁合成,从而抑制或杀灭细菌。
Dopexamine hydrochloride 是一种 β2 肾上腺素能受体激动剂。
AM-4668 是一种 GPR40 激动剂,用于2 型糖尿病研究。在 A9 细胞中和 CHO 细胞,激活 GPR40 的 EC50 分别为 3.6 nM 和 36 nM。
GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
m-PEG6-Tos 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG6-m 可用于合成 PROTAC 分子。
22-Hydroxyvitamin D3 是一种新型维生素 D 类似物,在肠道或骨骼中不显示维生素 D 激动剂活性。
CP-195543是一种强效、选择性和口服活性的白三烯B4(LTB4)受体拮抗剂,对人中性粒细胞和小鼠脾膜的IC50分别为6.8、37.0nM。CP-195543阻断CD11b上调。CP-195543抑制LTB4介导的中性粒细胞浸润[1]。
CAM-IN-1是有效,选择性的 E-selectin 和 ICAM-1 抑制剂,IC50值分别为7和5 nM。
MK-2048是HIV整合酶和INR263K的抑制剂,IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的,CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂,对PDE7 和GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性,是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。
Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的,选择性 Tie2 激酶抑制剂,IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。
Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
GLP-1R激动剂3是一种有效的GLP-1R激动剂。GLP-1R激动剂3是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由下消化道L细胞分泌的一种肠道降血糖激素。GLP-1R激动剂3具有研究糖尿病的潜力(摘自专利WO2021197464A1,化合物1)[1]。
Mal-PEG5-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
拉莫三嗪-13C,d3是13C和氘标记的。拉莫三嗪(BW430C)是一种有效的口服抗惊厥或抗癫痫药物。拉莫三嗪选择性阻断电压门控钠离子通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究[1][2]。
MS1943 是一种一流的,具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂,其IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
3,5-二羟基-2-萘甲酸是萘甲酸衍生物。萘酸是NMDA受体变构调节剂[1]。