LipidGreen 2是用于脂质成像的第二代小分子探针。与先前的LipidGreen相比,LipidGreen 2具有更好的荧光信号,并选择性地染色细胞中的中性脂质和活斑马鱼中的脂肪沉积[1]。
曲格列酮-d4是氘标记的曲格列酮。曲格列酮是一种PPARγ激动剂,人和小鼠的EC50s分别为550 nM和780 nM PPARγ受体。
KY-226(KY226)是一种有效的,变构的,口服活性的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为0.28 uM(人PTP1B),不具有PPARγ激动剂活性；对啮齿动物前脂肪细胞的脂肪细胞分化没有影响。10 uM,bot不是PPARγ激动剂吡格列酮；增加人肝癌细胞(HepG2)中胰岛素产生的磷酸化胰岛素受体(pIR)0.310 uM,显着降低血浆葡萄糖和甘油三酯水平以及血红蛋白A1c值,而不会增加db/db小鼠的体重增加,通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。
阿拉西普利(Cetapril)是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,具有持久的降压作用[1]。
Vinflunine是新型氟化长春花生物碱,有阻断有丝分裂和微管蛋白相互作用的活性。
EGFR-IN-71是一种有效的窄谱表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,IC50值为3.7μM。EGFR-IN-71可用于研究脊索瘤[1]。
SCH 50911 hydrochloride,一种具有口服活性的选择竞争性 γ-氨基丁酸 B GABA(B)受体拮抗剂,与 GABA(B) 受体结合,IC50 为 1.1 μM。SCH 50911 hydrochloride 拮抗 GABA(B) 自身受体,增加电刺激的 3H 溢出,IC50为 3 μM。
BX517 是一种有效的,选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。
Lp-PLA2-IN-2 是一种有效的,选择性的脂蛋白相关的磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,抑制人重组 Lp-PLA2 的 IC50 为 120 nM。
(S,S)-吡沙汀(化合物8)是一种二聚体紫檀衍生物,从粟[1][2]的谷物中分离得到。
双金字塔-d14(双康泰-d14)甲苯磺酸盐是氘标记的双金字塔。双金字塔胺(Dicorantil)是一种IA类抗心律失常药物,对室性和房性心律失常有效。二金字塔胺阻断心肌快速内向钠电流,延长心脏动作电位的持续时间。二金字塔抑制HERG编码的钾通道。双金字塔胺还表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用[1][2][3][4]。
Substance P (1-9) 是一种九肽,能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。
SB-435495是一种有效的口服活性Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06 nM；抑制全人血浆中的酶,IC50为3 nM；与其他CYP450酶的相互作用很小(CYP450 IC50:1A2>100 mM,2C9>100 uM,2C19>40 uM,2D6=37 uM)；有效抑制链脲佐菌素-糖尿病棕色挪威大鼠的BRB分解。动脉粥样硬化2期停止
N-(4-氟-1,3-苯并噻唑-2-基)-N-甲基甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
Brefeldin A是蛋白质运输 (protein trafficking) 的特异性抑制剂,其阻断蛋白质从内质网向高尔基复合体的转运。
Naringin是黄烷酮糖苷,有很多药理作用,例如抗氧化活性,降血脂,抗癌,抑制细胞色素P450酶。target: p450, IC50: 9026 uM
(R)-Praziquantel D11 是 (R)-Praziquantel 的氘代物。(R)-Praziquantel 是 Praziquantel 的活性对映体,是一种人 5-HT2B 受体的部分激动剂。(R)-Praziquantel 用作驱虫药,抗血吸虫。
4-氟苯甲酰基-2,3,5,6-d4氯化物是氘标记的4-氟苯甲酰基氯化物[1]。
拓扑异构酶I抑制剂6(化合物3)是拓扑异构酶I的一种有效抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂6能够捕获DNA-Top1切割复合物,并且在非癌细胞系中的细胞毒性较小。拓扑异构酶I抑制剂6具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Enalapril是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。
帕尼土单抗(ABX-EGF)是一种全人IgG2抗EGFR单克隆抗体。帕尼土单抗具有抗肿瘤活性[1]。
Subelliptenone G是一种简单的含氧黄酮,可从紫藤的根皮中分离得到[1]。
Methoprene是一种保幼激素 (JH) 类似物, 不杀昆虫, 作为昆虫生长调节剂, 干扰昆虫的生命周期, 防止它达到成熟或再现, 是一种生物农药。
Sulconazole mononitrate ((±)-Sulconazole mononitrate) 是一种咪唑化合物,是广谱杀菌剂,对某些革兰氏阳性厌氧菌也有抑制作用。Sulconazole mononitrate 可以用于皮肤真菌病,花斑糠疹病,皮肤念珠菌病的研究。
叠氮-PEG2-炔丙基是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。