Uperolein是一种类似于生理素的特有肽,产生于皱纹Uperoleia rugosa和马齿Uperolei marmorata的皮肤中。Uperolein对胃肠道和纵向肌肉都有痉挛作用[1][2][3]。
Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。
PHA-543613是一种有效的口服活性脑渗透剂和选择性α7 nAChR激动剂,Ki为8.8 nM。PHA-543613显示α7-nAChR对α3β4、α1β1γδ、α4β2和5-HT3受体的选择性【1】。PHA-543613可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究【2】。
Pteryxin,白花前胡叶中的香豆素,具有抗肥胖作用。Pteryxin 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂,IC50 的值为 12.96 μg/ml。
EZH2-IN-5是一种有效的EZH2抑制剂,野生型和突变型Tyr641 EZH2的IC50值分别为1.52 nM和4.07 nM[1]。
(R) -2,3-二羟基丙醛-3-13C是13C标记的(R)-2,3-二羟丙醛[1]。
PF-06273340是一种有效、选择性、口服生物利用度和外周限制性pan-Trk抑制剂【1】。
N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide 是一种有效的 FAAH 抑制剂,可用于治疗疼痛,炎症和中枢神经系统退行性疾病的治疗。
Benzyl-PEG2-CH2-Boc 是一种基于PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
Bexmarilimab(FP-1305)是一种有效的人源化抗CLEVER-1 IgG4抗体,IC50值为4.51 nM。Bexmarilimab能够诱导肿瘤相关巨噬细胞的表型M2-M1免疫开关。Bexmarilimab可用于癌症研究[1]。
2-Cyanopyrimidine 是一种有效的,非选择性的半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 抑制剂,IC50 为 170 nM。2-Cyanopyrimidine 用于骨质疏松症。
(Cys47)-HIV-1 tat Protein (47-57) 具有膜移位功能,可用于衍生磁性药物的表面,并促进其被吸收到靶细胞中。
Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷,是绞股蓝 (G. pentaphyllum) 的主要成分。Gypenoside XLIX 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂,可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。
Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂,可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50=68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应,在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应,诱导免疫记忆,防止肿瘤复发。
米达唑((±)-DG5128游离碱,DG5128游离碱)是一种有效的α2-肾上腺素受体拮抗剂。米达唑是一种降血糖剂。米达唑可增加血压并降低体内血糖水平[1][2][3]。
短角淫羊藿苷是从短角淫羊藿中提取的黄酮醇[1]。
NSC 10281-d4是氘标记的NSC 10281[1]。
VO-OHPic是一种可逆、非竞争和选择性PTEN抑制剂,IC50为46 nM。VO-OHPic减轻阿霉素诱导的心肌病中的细胞凋亡、不利的心脏重塑和促炎性M1巨噬细胞。VO-OHPic抑制自噬[1][2][3]。
UCD38B盐酸盐是一种细胞渗透性、竞争性酶促uPA抑制剂,IC50值为7μM。UCD38B盐酸盐靶向细胞内uPA,导致uPA错配入核周线粒体,降低线粒体膜电位,随后释放凋亡诱导因子(AIF)。UCD38B盐酸盐诱导细胞凋亡[1][2]。
Gondoic acid (cis-11-Eicosenoic acid) 是一种单不饱和长链脂肪酸,存在于多种植物油和坚果中。
4'-Methoxyflavonol 是一种合成的黄酮/黄酮醇,具有 1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷酰胆碱 (DPPC) 双分子层。
2'-F-Bz-dC磷酰胺可用于寡核苷酸的合成[1]。
AZD-1480 是一种新颖的 JAK2 的ATP竞争性抑制剂,IC50 值为 < 0.4 nM。
Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是高效的血小板 CAMP 磷酸二酯酶 (PDE)的抑制剂,IC50的0.25 nM。Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是 ADP、胶原蛋白、凝血酶和肾上腺素在体外诱导的血小板聚集的极有效抑制剂。
3-(2-Pyridyldithio)propanoic Acid 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
F16是能够选择性的抑制乳腺上皮细胞和各类小鼠乳腺肿瘤和人的乳腺癌细胞的增殖。