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Structure-Activity Relationship of 2-[[(2-Pyridyl) methyl] thio]-1 H-benzimidazoles as Anti Helicobacter pylori Agents in Vitro and Evaluation of their in Vivo Efficacy

…, M Swanson, V Shcherbuchin, H Larsson…

文献索引：Kuehler, Thomas C.; Swanson, Marianne; Shcherbuchin, Vladimir; Larsson, Hakan; Mellgard, Bjoern; Sjoestroem, Jan-Eric Journal of Medicinal Chemistry, 1998 , vol. 41, # 11 p. 1777 - 1788

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摘要

A relationship between the structure of 21 2-[[(2-pyridyl) methyl] thio]-1 H-benzimidazoles (6) and their anti He l icobacter py l ori activity expressed as minimum bactericidal concentration (MBC) values is described. Observed MBCs ranged from 256 to 1 μg/mL. The structure- activity relationship (SAR) showed that larger and more lipophilic compounds, especially compounds with such substituents in the 4-position of the pyridyl moiety, generally had ...

 相关合成线路
乙酸酐结构式

108-24-7

乙酸酐

4-methoxy-2,3-dimethyl-1-oxidopyridin-1-ium结构式

102625-96-7

4-methoxy-2,3-d...

~%

Acetic acid 4-methoxy-3-methyl-pyridin-2-ylmethyl ester结构式

102625-98-9

Acetic acid 4-m...

N-(4-acetyl-2-nitro-phenyl)acetamide结构式

7418-44-2

N-(4-acetyl-2-n...

~99%

4-氨基-3-硝基苯乙酮结构式

1432-42-4

4-氨基-3-硝基苯乙酮

2,4-二甲基吡啶 N-氧化物结构式

1122-45-8

2,4-二甲基吡啶 N-氧化物

乙酸酐结构式

108-24-7

乙酸酐

~87%

(4-methylpyridin-2-yl)methyl acetate结构式

55485-91-1

(4-methylpyridi...

2,3,5-三甲基吡啶 N-氧化物结构式

74409-42-0

2,3,5-三甲基吡啶 N-氧化物

~%

2-(乙酰氧基甲基)-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶结构式

91219-90-8

2-(乙酰氧基甲基)-4-甲氧...

4-硝基-2,3,5-三甲基吡啶-N-氧化物结构式

86604-79-7

4-硝基-2,3,5-三甲基吡...

~%

2-(乙酰氧基甲基)-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶结构式

91219-90-8

2-(乙酰氧基甲基)-4-甲氧...

2,3,5-三甲基吡啶结构式

695-98-7

2,3,5-三甲基吡啶

~%

2-(乙酰氧基甲基)-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶结构式

91219-90-8

2-(乙酰氧基甲基)-4-甲氧...

4-乙酰胺苯乙酮结构式

2719-21-3

4-乙酰胺苯乙酮

~57%

N-(4-acetyl-2-nitro-phenyl)acetamide结构式

7418-44-2

N-(4-acetyl-2-n...

2,3,5-三甲基吡啶 N-氧化物结构式

74409-42-0

2,3,5-三甲基吡啶 N-氧化物

~%

4-甲氧基-2,3,5-三甲基吡啶 N-氧化物结构式

86604-80-0

4-甲氧基-2,3,5-三甲基...

2,3,5-三甲基吡啶结构式

695-98-7

2,3,5-三甲基吡啶

~%

4-甲氧基-2,3,5-三甲基吡啶 N-氧化物结构式

86604-80-0

4-甲氧基-2,3,5-三甲基...

甲醇钠结构式

124-41-4

甲醇钠

4-硝基-2,3,5-三甲基吡啶-N-氧化物结构式

86604-79-7

4-硝基-2,3,5-三甲基吡...

~%

4-甲氧基-2,3,5-三甲基吡啶 N-氧化物结构式

86604-80-0

4-甲氧基-2,3,5-三甲基...

3,5-二甲基-2-氯甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐结构式

86604-75-3

3,5-二甲基-2-氯甲基-4...

1H-苯并咪唑-2-硫醇结构式

134469-07-1

1H-苯并咪唑-2-硫醇

~85%

2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfanyl]-1H-benzimidazole结构式

73590-87-1

2-[(4-methoxy-3...

2,3,5-三甲基吡啶结构式

695-98-7

2,3,5-三甲基吡啶

~%

2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfanyl]-1H-benzimidazole结构式

73590-87-1

2-[(4-methoxy-3...

4-硝基-2,3,5-三甲基吡啶-N-氧化物结构式

86604-79-7

4-硝基-2,3,5-三甲基吡...

~%

2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfanyl]-1H-benzimidazole结构式

73590-87-1

2-[(4-methoxy-3...

2,3,5-三甲基吡啶 N-氧化物结构式

74409-42-0

2,3,5-三甲基吡啶 N-氧化物

~%

2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfanyl]-1H-benzimidazole结构式

73590-87-1

2-[(4-methoxy-3...

奥美拉唑羟基物结构式

86604-78-6

奥美拉唑羟基物

~%

2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfanyl]-1H-benzimidazole结构式

73590-87-1

2-[(4-methoxy-3...

4-甲氧基-2,3,5-三甲基吡啶 N-氧化物结构式

86604-80-0

4-甲氧基-2,3,5-三甲基...

~%

2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfanyl]-1H-benzimidazole结构式

73590-87-1

2-[(4-methoxy-3...

2-(乙酰氧基甲基)-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶结构式

91219-90-8

2-(乙酰氧基甲基)-4-甲氧...

~%

2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfanyl]-1H-benzimidazole结构式

73590-87-1

2-[(4-methoxy-3...

2,3-二甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物结构式

37699-43-7

2,3-二甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物

~%

2-{[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)甲基]硫基}-1H-苯并咪唑结构式

102804-82-0

2-{[(4-甲氧基-3-甲基...

4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶甲醇结构式

86604-77-5

4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶甲醇

~%

2-{[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)甲基]硫基}-1H-苯并咪唑结构式

102804-82-0

2-{[(4-甲氧基-3-甲基...

4-methoxy-2,3-dimethyl-1-oxidopyridin-1-ium结构式

102625-96-7

4-methoxy-2,3-d...

~%

2-{[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)甲基]硫基}-1H-苯并咪唑结构式

102804-82-0

2-{[(4-甲氧基-3-甲基...

Acetic acid 4-methoxy-3-methyl-pyridin-2-ylmethyl ester结构式

102625-98-9

Acetic acid 4-m...

~%

2-{[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)甲基]硫基}-1H-苯并咪唑结构式

102804-82-0

2-{[(4-甲氧基-3-甲基...

2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基吡啶结构式

124473-12-7

2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基吡啶

1H-苯并咪唑-2-硫醇结构式

134469-07-1

1H-苯并咪唑-2-硫醇

~%

2-{[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)甲基]硫基}-1H-苯并咪唑结构式

102804-82-0

2-{[(4-甲氧基-3-甲基...


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