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达比加群酯

更新时间:2025-10-25 18:18:16

常用名 达比加群酯 CAS号 211915-06-9
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用途:
Dabigatran etexilate(BIBR-1048) is the orally active prodrug of dabigatran; Dabigatran is a reversible and selective, direct thrombin inhibitor (DTI) with Ki value of 4.5 nM.IC50 Value: 4.5 nM (Ki); 10 nM(Thrombin-induced platelet aggregation) [1]in vitro: Dabigatran selectively and reversibly inhibited human thrombin(Ki: 4.5 nM) as well as thrombin-induced platelet aggregation (IC(50): 10 nM), while showing no inhibitory effect on other platelet-stimulating agents.Thrombin generation in platelet-poor plasma (PPP), measured as the endogenous thrombin potential (ETP) was inhibited concentration-dependently (IC(50): 0.56 microM). Dabigatran demonstrated concentration-dependent anticoagulant effects in various species in vitro, doubling the activated partial thromboplastin time (aPTT), prothrombin time (PT) and ecarin clotting time (ECT) in human PPP at concentrations of 0.23, 0.83 and 0.18 microM, respectively [1]. in vivo: Dabigatran prolonged the aPTT dose-dependently after intravenous administration in rats (0.3, 1 and 3 mg/kg) and rhesus monkeys (0.15, 0.3 and 0.6 mg/kg). Dose- and time-dependent anticoagulant effects were observed with dabigatran etexilate administered orally to conscious rats (10, 20 and 50 mg/kg) or rhesus monkeys (1, 2.5 or 5 mg/kg), with maximum effects observed between 30 and 120 min after administration, respectively [1]. Patients treated with dabigatran etexilate experienced fewer ischaemic strokes (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) and fewer combined intracranial haemorrhages and haemorrhagic strokes (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin) per 100 patient-years [2].Clinical trial: An Evaluation of the Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Oral Dabigatran Etexilate in Hemodialysis Patients . Phase1
物理化学性质:
CAS号:211915-06-9
常用中文名:达比加群酯
常用英文名:Dabigatran etexilate
分子式:C34H41N7O5
分子量:627.733
密度:1.2±0.1 g/cm3
沸点:827.9±75.0 °C at 760 mmHg
熔点:128-129°
闪点:454.5±37.1 °C
储存条件:2~8℃

供应商信息

大连韦德生化科技有限公司

认证状态:未认证供应商
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作为以研发为龙头的生产型企业,公司已通过ISO9001质量管理体系认证,建立了高水平的研发平台及稳定的生产基地,可提供精细化学品的规模化生产。
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研发团队在放大路线的设计与探索、工艺优化、新生产工艺开发等方面积累了丰富的经验,能够帮助客户缩短研发生产周期,降低生产成本。
生产:位于辽宁省、河北省及山东省内的生产基地及合作的GMP工厂,拥有完善的生产设施,包括2个中试车间和3个大生产车间,总反应能力达到84000升。可满足公斤级到百吨级产品商业化生产需求。
生产能力:公斤级到百吨级
反应温度:-80-300℃
反应能力:100-5000升
业务范围:精细化学品的规模化生产
合成技术开发及转让
生产技术改进及工艺优化
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