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Filgotinib

更新时间:2024-11-13 12:52:41

常用名 N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺 CAS号 1206161-97-8
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用途:
GLPG0634 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性, IC 50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
作用:
体外活性:在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2/4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号(IC50:150-760 nM)。与JAK/STAT信号中JAK1激酶相比,在细胞水平上GLPG0634对JAK2激酶的选择性更高。此外,GLPG0634也会抑制Th1/2/17细胞的分化。 体内活性:对DSS处理小鼠的体内研究显示,Filgotinib (GLPG0634)对JAK1的抑制在临床前小鼠模型中完全可发挥较好的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。口服给药Filgotinib的绝对生物利用度在大鼠体内适中(45%),而在小鼠体内很高(~100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib(30 mg/kg/day,大鼠;50 mg/kg,2次/day,小鼠)可剂量依赖性减少软骨,炎症和骨退化现象。
物理化学性质:
CAS号:1206161-97-8
常用中文名:N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
常用英文名:GLPG0634
分子式:C21H23N5O3S
分子量:425.504
密度:1.5±0.1 g/cm3
沸点:N/A
熔点:N/A
闪点:N/A
储存条件:2-8°C

供应商信息

上海与昂化工有限公司

认证状态:未认证供应商
电话:021-58111628
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公司拥有一支研发和外包定制合成经验丰富的博士、硕士组成的研发队伍,致力于抗肿瘤类和心脑血管类产品的研发和生产,也可为国内外药企提供合同定制和生产等外包服务。同时公司的合作工厂能提供规模化的生产。
公司始终坚持质量为本,信誉至上的原则,服务于国内外高校及研发机构。公司以专业的服务态度,高标准的产品质量,赢得了客户的信赖。公司产品已远销欧美、印度等国家和地区,并与多家知名药企建立了合作关系。
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