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甲氨蝶呤

更新时间:2026-01-11 18:09:11

常用名 甲氨蝶呤 CAS号 59-05-2
价格 ¥需询单/1kg ¥需询单/100g ¥需询单/1ton 纯度 99.0%
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 产品详情(用途,包装等)
用途:
【用途一】 该品是较好的抗肿瘤药物,用于急性淋巴白血病、淋巴瘤、恶性葡萄胎、绒癌、鳞状上皮癌、肺癌、宫颈癌、乳腺癌和成骨肉瘤等。甲氨喋呤口服12h后原药90%从尿中排出,主要代谢物为7-羟基甲氨蝶呤。大鼠静脉注射LD50为14mg/kg。 【用途二】 叶酸拮抗剂,二羟基叶酸还原酶(dihydrofolate reductase)抑制剂。
作用:
甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药,对多种动物肿瘤有抑制作用。实验证明,此药通过对二氢叶酸还原酶的竞争性抑制而发挥作用。二氢叶酸还原酶是一个在DNA合成中重要的酶,特别是在叶酸变成四氢叶酸及脱氧尿嘧啶核苷甲基化而转变成胸腺嘧啶核苷的过程中是必不可少的。此药选择性地作用于DNA合成期(即S期),属周期特异性药物。近来有人认为本品还有第二作用点,即G1/S转换期,它还能抑制白介素-2合成和抑制中性粒细胞的趋化性作用,故具有免疫抑制和抗炎作用。 在大剂量时对非增殖细胞特别是肝细胞也有直接毒性作用,临床常用CF作为解毒剂。 甲氨蝶呤(简称MTX)的结构与叶酸近似,叶酸4位上羟基和10位NH的氢在MTX中分别为氨基和CH3。MTX与二氢叶酸还原酶结合,阻断叶酸和二氢叶酸还原为活化型的四氢叶酸,因而抑制细胞内的一碳转移,影响嘌呤新合成和脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,使DNA和RNA合成受阻。MTX在血浆中浓度达10-8mol/L,能有效地阻断脱氧尿嘧啶核苷经由脱氧胸腺嘧啶核苷酸掺入DNA,而抑制嘌呤合成的浓度为10-7mol/L。MTX与二氢叶酸还原酶的结合是可逆的,但很牢固。二氢叶酸的量高于MTX1000倍时才能对抗MTX的结合。在体外,当MTX低于完全抑制DNA合成的浓度时,能诱导人体绒毛膜上皮癌细胞的分化,增加绒毛膜促性腺激素的产生。MTX为细胞周期特异性药物,主要作用于S期细胞,对G1期亦有一定作用,对G1/S有延缓作用。
物理化学性质:
CAS号:59-05-2
常用中文名:甲氨蝶呤
常用英文名:Methotrexate
分子式:C20H22N8O5
分子量:454.439
密度:1.4080
沸点:561.26°C
熔点:195°C
闪点:11℃
储存条件:Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

供应商信息

北京翔宇恒天医药技术有限公司

认证状态:未认证供应商
电话:+8610-88755821
地址:古城南街9号院6号楼2120
地区: 北京市 北京市 石景山区
联系人:李经理
联系人电话:13911359480
邮件:marketing@eagleskypharmatech.com
网址:http://www.eagleskypharmatech.com
主要市场:全球
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主要合作伙伴:
北京翔宇恒天医药技术有限公司是一家专门从事医药原料及其中间体、定制化合物的工艺研发、杂质定做和参比制剂进口的科技型企业。公司与美国专业医药公司合作拥有一个完整的技术平台,能有效地研发出先导药物。公司研发实验室位于四川成都,在江苏和四川有医药中间体合作生产基地,与国内和国外多家医药企业建立了长期合作关系。
公司集科研小试、中试及工业化生产干一体,拥有一批在有机合成、工艺研发、工艺优化、工业生产等领域具备较高理论知识水平以及多年丰富工作经验的专业技术人员。与美国有近二十年新药研发实战经验的目前有十多名博士和硕士组成的研发和运营团队创办的新药研发公司合作。我们秉承"质量为本,诚信第一"的企业理念,充分发挥自身优势,为国内外客户提供优质的技术、优质的产品和优质的服务。
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