LY 254155

更新时间:2024-01-13 15:14:47

LY 254155结构式
LY 254155结构式
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常用名 LY 254155 英文名 LY 254155
CAS号 135503-67-2 分子量 449.48100
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H23N5O6S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 LY 254155用途


LY 254155 是一种抗叶酸剂。LY 254155 抑制 hGARFT 及与 mFBP 结合,Kis 分别为 2.1±0.2 和 1.7±0.1 nM。

 LY 254155名称

中文名 LY 254155
英文名 N-[[5-[2-(2-amino-1,4,5,6,7,8-hexahydro-4-oxopyrido[2,3-d]-pyrimidin-6-yl)ethyl]-2-thienyl]carbonyl]-L-glutamic acid
英文别名 更多

 LY 254155生物活性

描述 LY 254155 是一种抗叶酸剂。LY 254155 抑制 hGARFT 及与 mFBP 结合,Kis 分别为 2.1±0.2 和 1.7±0.1 nM。
相关类别
靶点

Ki: 2.1±0.2 (hGARFT ), 1.7± 0.1 nM (mFBP)[1]

体外研究 LY 254155抑制重组人单功能甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶(hGARFT)并与膜叶酸结合蛋白(mFBP)结合[1]。
体内研究 LY 254155对广泛的鼠和人异种移植实体瘤具有活性。 LY 254155(5,10,20和40 mg/kg)抑制C3H小鼠的C3H小鼠生长,肿瘤生长抑制百分比分别为49%,71%,90%和94%[1]。
动物实验 使用小鼠[1] C3H小鼠。 LY 254155在第1,4,7和10天(4个治疗日)给药。使用公式(每日剂量×治疗天数)计算累积剂量。剂量以mg / LY 254155 / kg小鼠体重(5,10,20和40mg / kg)给药,并且在每个给药水平接种10只小鼠,包括无化合物对照组。计算肿瘤生长的抑制百分比[1]。
参考文献

[1]. Habeck LL, et al. A novel class of monoglutamated antifolates exhibits tight-binding inhibition of humanglycinamide ribonucleotide formyltransferase and potent activity against solid tumors. Cancer Res. 1994 Feb 15;54(4):1021-6.

 LY 254155物理化学性质

分子式 C19H23N5O6S
分子量 449.48100
精确质量 449.13700
PSA 215.74000
LogP 1.78850

 LY 254155英文别名

N-[[5-[2-[2-Amino-1,4,5,6,7,8-hexahydro-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)ethyl]-thien-2-yl]carbonyl]-L-glutamic Acid