MI-1061

更新时间：2024-01-09 23:13:22

MI-1061结构式	常用名	MI-1061	英文名	MI-1061
	CAS号	1410737-34-6	分子量	582.45
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₃₀H₂₆Cl₂FN₃O₄	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

MI-1061用途

MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。

英文名	MI-1061

描述	MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡研究领域 >> 癌症信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
靶点	IC50: 4.4 nM (MDM2)[1] Ki: 0.16 nM (MDM2)
体外研究	MI-1061在SJSA-1和HCT-116 p53 +/+细胞系中分别达到IC50 = 100和250 nM,并且在p53敲除细胞系HCT-116 p53- /-细胞系中IC50> 10000 nM[1]。
体内研究	MI-1061能够在口服给药的小鼠的SJSA-1异种移植肿瘤模型中实现肿瘤消退[1]。
参考文献	[1]. Aguilar A, et al. Design of chemically stable, potent, and efficacious MDM2 inhibitors that exploit the retro-mannichring-opening-cyclization reaction mechanism in spiro-oxindoles. J Med Chem. 2014 Dec 26;57(24):10486-98.

分子式	C₃₀H₂₆Cl₂FN₃O₄
分子量	582.45