Chk1-IN-5

更新时间:2024-01-10 13:18:20

Chk1-IN-5结构式
Chk1-IN-5结构式
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常用名 Chk1-IN-5 英文名 Chk1-IN-5
CAS号 2120398-39-0 分子量 383.38
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C18H18FN7O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Chk1-IN-5用途


Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化,并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。

 Chk1-IN-5名称

英文名 Chk1-IN-5

 Chk1-IN-5生物活性

描述 Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化,并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
相关类别
靶点

Chk1

体外研究 Chk1-IN-5(化合物3;0.4、1.2、3.7、11.1、33.3、100nm)抑制HT-29结肠细胞中Chk1磷酸化[1]。
体内研究 Chk1-IN-5(化合物3;40 mg/kg;静脉注射;每周两次,共21天)抑制带有HT-29结肠癌细胞的Baib/c裸鼠的肿瘤生长[1]。Chk1-IN-5(10 mg/kg;经尾静脉静脉注射)半衰期较长(T1/2=3.8小时)和较高的暴露量(CL=2.3 L/hr•kg;Vss=6.4 L/kg;AUC=4531 ng/ml•h)[1]。动物模型:Baib/c裸鼠移植HT-29结肠癌细胞[1]剂量:40mg/kg给药:静脉注射;每周2次,共21天。结果:抑制肿瘤生长。动物模型:雄性SD大鼠(280-350 g)[1]剂量:10 mg/kg给药:尾静脉注射结果:半衰期较长(T1/2=3.8小时),暴露量更高(CL=2.3 L/hr•kg;Vss=6.4 L/kg;AUC=4531 ng/ml•h)。
参考文献

[1]. Xiong Cai, et al. 3,5-disubstituted pyrazoles useful as checkpoint kinase 1 (chk1) inhibitors, and their preparations and applications. WO2017132928A1.

 Chk1-IN-5物理化学性质

分子式 C18H18FN7O2
分子量 383.38
储存条件 2-8°C,干燥,密封

 Chk1-IN-5安全信息

危害码 (欧洲) Xi