氟甲喹羟哌啶

更新时间:2024-01-02 15:37:11

氟甲喹羟哌啶结构式
氟甲喹羟哌啶结构式
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常用名 氟甲喹羟哌啶 英文名 MEFLOQUINE
CAS号 53230-10-7 分子量 378.31200
密度 1.383g/cm3 沸点 415.7ºC at 760mmHg
分子式 C17H16F6N2O 熔点 242-244ºC
MSDS N/A 闪点 205.2ºC

 氟甲喹羟哌啶用途


甲氟喹是一种口服有效的喹啉类抗疟药,是一种抗SARS-CoV-2进入抑制剂。甲氟喹也是一种钾通道拮抗剂,IC50约为1μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究[1][2][3]。

 氟甲喹羟哌啶名称

中文名 甲氟喹
英文名 mefloquine
中文别名 氟甲喹羟哌啶
英文别名 更多

 氟甲喹羟哌啶生物活性

描述 甲氟喹是一种口服有效的喹啉类抗疟药,是一种抗SARS-CoV-2进入抑制剂。甲氟喹也是一种钾通道拮抗剂,IC50约为1μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究[1][2][3]。
相关类别
体外研究 甲氟喹选择性抑制前列腺癌(PCa)细胞生长,IC50约为10μM。甲氟喹还诱导线粒体膜电位(MMP)超极化,以及活性氧生成[2]。甲氟喹(10μM)介导的活性氧同时下调PC3细胞中Akt磷酸化并激活ERK、JNK和AMPK信号[2]。甲氟喹在VeroE6/TMPRSS2和Calu-3细胞中的抗SARS-CoV-2活性高于羟基氯喹,其IC50为1.28μM,IC90为2.31μM,而IC99为4.39μM。甲氟喹在病毒附着到靶细胞后抑制病毒进入[3]。
体内研究 甲氟喹(5毫克/千克;每日一次;14天)逆转下椎体松质骨体积和骨形成;并且对老年小鼠的皮质骨体积、厚度和惯性矩有适度影响[4]。
参考文献

[1]. Kang J, et al. Interactions of the antimalarial drug mefloquine with the human cardiac potassium channels KvLQT1/minK andHERG. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Oct;299(1):290-6.

[2]. Yan KH, et al. Mefloquine exerts anticancer activity in prostate cancer cells via ROS-mediated modulation of Akt, ERK, JNK and AMPK signaling. Oncol Lett. 2013 May;5(5):1541-1545.

[3]. Kaho Shionoya, et al. Mefloquine, a Potent Anti-severe Acute Respiratory Syndrome-Related Coronavirus 2 (SARS-CoV-2) Drug as an Entry Inhibitor in vitro. Front Microbiol. 2021 Apr 30;12:651403.

[4]. Rafael Pacheco-Costa, et al. Reversal of loss of bone mass in old mice treated with mefloquine. Bone. 2018 Sep;114:22-31.

 氟甲喹羟哌啶物理化学性质

密度 1.383g/cm3
沸点 415.7ºC at 760mmHg
熔点 242-244ºC
分子式 C17H16F6N2O
分子量 378.31200
闪点 205.2ºC
精确质量 378.11700
PSA 45.15000
LogP 4.77670
折射率 1.519
储存条件 Refrigerator, Under Inert Atmosphere

 氟甲喹羟哌啶毒性和生态

 氟甲喹羟哌啶英文别名

Pachycarpidine
OXYMATRINE
Kurainone
matrine,1-oxide
matrine n-oxide
Oxymatrine std.