Ro 5212773

Ro 5212773用途

Ro 5212773(EPPTB)是一种有效和选择性的微量胺相关受体1(TAAR1)拮抗剂(对于小鼠TAAR1,Ki=0.9 nM),对其他TAARs没有显著影响。TAAR1是一种G蛋白偶联受体(GPCR),由内源性氨基酸代谢物非选择性激活[1][2]。

Ro 5212773名称

[ CAS 号 ]:
1110781-88-8

[ 英文名 ]:
EPPTB

[英文别名 ]:

EPPTB
RO5212773

Ro 5212773生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

Ro 5212773(EPPTB)抑制海马锥体神经元的兴奋性。EPPTB还能减少癫痫样事件(SLE)和癫痫活动[1]。Ro 5212773阻断TAAR1介导的内向整流K+电流的激活[2]。Ro 5212773可通过1.5μMβ-苯乙胺(IC50=27.5 nM)激活小鼠TAAR1,从而有效拮抗cAMP的产生。在没有TAAR1激动剂(IC50=19 nM)的情况下,HEK293细胞中的cAMP水平由Ro 5212773剂量依赖性降低。与大鼠(IC50=4539 nM)和人(IC50=7487 nM)TAAR1相比,EPPTB在对抗小鼠产生的cAMP方面更有效[2]。

[参考文献]

[1]. Bradaia A, et al. The selective antagonist EPPTB reveals TAAR1-mediated regulatory mechanisms in dopaminergic neurons of the mesolimbic system. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009;106(47):20081-20086.

Ro 5212773物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₁F₃N₂O₂

[ 分子量 ]:
378.39

[ 精确质量 ]:
378.15600

[ PSA ]:
41.57000

[ LogP ]:
5.09460

[ 储存条件 ]:
-20°C

Ro 5212773安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport