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奥考地戈

奥考地戈用途

一种新型,长效和口服活性的选择性μ阿片类激动剂,在MOR时显示出比κ和δ阿片受体更高的结合亲和力(Ki=237 nM)(>100倍)；表现出与最大镇痛活性相当的最大镇痛活性。羟考酮在热板潜伏期和乙酸扭体模型中,与传统的μ阿片类激动剂相比,降低了其穿过血脑屏障的速度。疼痛3期临床

奥考地戈名称

[ CAS 号 ]:
1211231-76-3

[ 中文名 ]:
奥考地戈

[ 英文名 ]:
NKTR-181

[英文别名 ]:

奥考地戈生物活性

[ 描述 ]:

一种新型,长效和口服活性的选择性μ阿片类激动剂,在MOR时显示出比κ和δ阿片受体更高的结合亲和力(Ki=237 nM)(>100倍)；表现出与最大镇痛活性相当的最大镇痛活性。羟考酮在热板潜伏期和乙酸扭体模型中,与传统的μ阿片类激动剂相比,降低了其穿过血脑屏障的速度。疼痛3期临床

[参考文献]

References 1. Miyazaki T, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Oct;363(1):104-113. 2. Webster L, et al. Pain Med. 2017 Mar 10. doi: 10.1093/pm/pnw344. View Related Products by Target Opioid Receptor Pain

奥考地戈物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
679.2±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C31H49NO10

[ 分子量 ]:
595.721

[ 闪点 ]:
364.6±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
595.335632

[ LogP ]:
-0.49

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.560

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