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SPR inhibitor 3

SPR inhibitor 3用途

SPR inhibitor 3 (SPRi3) 是一种有效的 sepiapertin 还原酶 (SPR) 抑制剂。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 在非细胞体系中显示出与人 SPR 的高结合亲和力 (IC50=74 nM),在细胞检测中有效降低生物喋呤水平 (IC50=5.2 μM)。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 通过降低 BH4 水平减少神经性和炎症性疼痛。

SPR inhibitor 3名称

[ CAS 号 ]:
1292285-54-1

[ 英文名 ]:
SPRi 3

SPR inhibitor 3生物活性

[ 描述 ]:

SPR inhibitor 3 (SPRi3) 是一种有效的 sepiapertin 还原酶 (SPR) 抑制剂。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 在非细胞体系中显示出与人 SPR 的高结合亲和力 (IC50=74 nM),在细胞检测中有效降低生物喋呤水平 (IC50=5.2 μM)。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 通过降低 BH4 水平减少神经性和炎症性疼痛。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 74 nM (sepiapterin reductase)[1]


[体外研究]

SPR抑制剂3(SPRi3)还显着降低感觉神经元小鼠原代培养物中的SPR活性(IC50=0.45μM),而不影响GTP环羟化酶1酶(GCH1)的活性[1]。

[参考文献]

[1]. Latremoliere A, et al. Reduction of Neuropathic and Inflammatory Pain through Inhibition of the Tetrahydrobiopterin Pathway. Neuron. 2015 Jun 17;86(6):1393-406.

[2]. Cronin SJF, et al. The metabolite BH4 controls T cell proliferation in autoimmunity and cancer. Nature. 2018 Nov;563(7732):564-568.

[3]. Haruki H, et al. Tetrahydrobiopterin Biosynthesis as a Potential Target of the Kynurenine Pathway Metabolite Xanthurenic Acid. J Biol Chem. 2016 Jan 8;291(2):652-7.

SPR inhibitor 3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H18N2O3

[ 分子量 ]:
262.30

[ 储存条件 ]:
-20°C,密封,干燥

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