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TRK-IN-4

TRK-IN-4用途

Trk-IN-4 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 1.9 nM,2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。

TRK-IN-4名称

[ CAS 号 ]:
1799788-94-5

[ 中文名 ]:
TRK-IN-4

[ 英文名 ]:
Trk-IN-4

TRK-IN-4生物活性

[ 描述 ]:

Trk-IN-4 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 1.9 nM,2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

TrkA:1.9 nM (IC50, in cell-based assays)

TrkB:2.6 nM (IC50, in cell-based assays)

TrkC:1.1 nM (IC50, in cell-based assays)

[体外研究]

Trk-IN-4(化合物10b)表现出极好的Trk选择性,对TrkA的抑制率> 95％,对仅1种其他激酶VEGFR2的抑制率> 40％(基于细胞的VEGFR2 IC50>5μM)[1]。

[参考文献]

[1]. Bagal SK, et al. Discovery of Potent, Selective, and Peripherally Restricted Pan-Trk Kinase Inhibitors for the Treatment of Pain. J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6779-6800.

TRK-IN-4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₃F₄N₅O₄

[ 分子量 ]:
521.46

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

TRK-IN-4安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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