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GNE-064

GNE-064用途

GNE-064(化合物5)是SMARCA4、SMARCA2和PBRM1溴代代谢物5的选择性、口服活性和高溶解性抑制剂。GNE-063抑制SMARCA4IC50为0.035μM,抑制SMARCAM2的EC50为0.10μM。GNE-064对SMARCA4、SMARCA2、PBRM1溴代干线5和PBRM1溴代干线2分别具有0.01、0.016、0.018和0.049μM的Kds。GNE-064可以用作药物合成研究的化学探针[1]。

GNE-064名称

[ CAS 号 ]:
1997321-20-6

[ 英文名 ]:
GNE-064

GNE-064生物活性

[ 描述 ]:

GNE-064(化合物5)是SMARCA4、SMARCA2和PBRM1溴代代谢物5的选择性、口服活性和高溶解性抑制剂。GNE-063抑制SMARCA4IC50为0.035μM,抑制SMARCAM2的EC50为0.10μM。GNE-064对SMARCA4、SMARCA2、PBRM1溴代干线5和PBRM1溴代干线2分别具有0.01、0.016、0.018和0.049μM的Kds。GNE-064可以用作药物合成研究的化学探针[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

IC50: 0.035 μM (SMARCA4)[1]


[体外研究]

GNE-064(0-0.5μM；1 h)抑制ZsGreen-SMARCA2 BD表达U2OS细胞中的SMARCA2[1]。细胞活力测定[1]细胞株：ZsGreen-SMARCA2 BD表达U2OS细胞浓度：0-0.5μM培养时间：1小时结果：EC50为0.1μM的ZsGreen-SMARCA2-BD表达U2OS细胞中SMARCA2受到抑制。

[体内研究]

GNE-064(化合物5)(0.5和1.0 mg/kg；静脉注射和口服一次)在雌性CD-1小鼠中具有理想的药代动力学值[1]。动物模型：雌性CD-1小鼠[1]剂量：0.5 mg/kg(静脉注射)和1.0 mg/kg(口服)给药：静脉注射和口服灌胃；结果：未结合血浆清除率低,为16 mL/min/kg,合理半衰期为1.1 h,良好的口服生物利用度为59%。

[参考文献]

[1]. Taylor AM, et al. GNE-064: A Potent, Selective, and Orally Bioavailable Chemical Probe for the Bromodomains of SMARCA2 and SMARCA4 and the Fifth Bromodomain of PBRM1. J Med Chem. 2022 Aug 5.

GNE-064物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H21N5O2

[ 分子量 ]:
327.38

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