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8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠

8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠用途

Salcaprozate sodium (SNAC) 是一种口服吸收促进剂,有潜力作为口服形式的肝素和胰岛素的递送剂。Salcaprozate sodium 可增加非共价大分子络合引起的亲脂性,从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。

8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠名称

[ CAS 号 ]:
203787-91-1

[ 中文名 ]:
8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠

[ 英文名 ]:
Salcaprozate sodium

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Sodium 8-[(2-hydroxybenzoyl)amino]octanoate
E414
Salcaprozate sodium
SNAC

8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

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[体外研究]

SNAC(12.5-400μg/mL；24h)对Caco-2细胞无毒性,当SNAC为200μg/mL时,存活率在90%以上[3]。与SAs溶液的Papp相比,SNAC(50和200μg/mL)使RA和SA-B的表观渗透系数(Papp)提高了2.14和3.68倍[3]。

[体内研究]

SNAC改善了R1和SAs的口服吸收,提高了大鼠的生物利用度[3]。SNAC(2000 mg/kg/d；口服灌胃13周)相关死亡率仅在2000 mg/kg/d水平下明显,男性为20%,女性为50%；无明显死因[1]。在Wistar大鼠研究中,剂量高达1000 mg/kg/d的SNAC(100-1000 mg/kg/d；口服灌胃13周)不会导致死亡[1]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠(6-7周)[1]剂量：2000mg/kg/d给药：口服灌胃13周。结果：2000mg/kg/d剂量组雄性和雌性动物死亡率分别为20%和50%。

[参考文献]

[1]. Riley MGI, et, al. Subchronic oral toxicity of salcaprozate sodium (SNAC) in Sprague-Dawley and Wistar rats. Int J Toxicol. Jul-Aug 2009; 28(4):278-93.

[2]. Twarog C, et, al. Intestinal Permeation Enhancers for Oral Delivery of Macromolecules: A Comparison between Salcaprozate Sodium (SNAC) and Sodium Caprate (C 10). Pharmaceutics. 2019 Feb 13; 11(2):78.

[3]. Li Y, et, al. Impact of Sodium N-[8-(2-Hydroxybenzoyl)amino]-caprylate on Intestinal Permeability for Notoginsenoside R1 and Salvianolic Acids in Caco-2 Cells Transport and Rat Pharmacokinetics. Molecules. 2018 Nov 16; 23(11):2990.

8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠物理化学性质

[ 沸点 ]:
521.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₂₀NNaO₄

[ 分子量 ]:
301.313

[ 闪点 ]:
269.3ºC

[ 精确质量 ]:
301.128998

[ PSA ]:
89.46000

[ LogP ]:
1.60340

[ 蒸汽压 ]:
1.03E-11mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
室温，保存在惰性气体中

8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠

8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠用途

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8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠生物活性

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