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MK-0159

MK-0159用途

MK-0159(化合物37)是一种口服活性、强效和选择性CD38抑制剂,对人、小鼠和大鼠CD38的IC50值分别为22、3和70 nM。MK-0159对人和啮齿动物肝微粒体也显示出良好的微粒体稳定性。MK-0159增加全血和心脏中的NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)并减少ADPR(腺苷二磷酸核糖)[1]。

MK-0159名称

[ CAS 号 ]:
2641484-61-7

[ 英文名 ]:
MK-0159

MK-0159生物活性

[ 描述 ]:

MK-0159(化合物37)是一种口服活性、强效和选择性CD38抑制剂,对人、小鼠和大鼠CD38的IC50值分别为22、3和70 nM。MK-0159对人和啮齿动物肝微粒体也显示出良好的微粒体稳定性。MK-0159增加全血和心脏中的NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)并减少ADPR(腺苷二磷酸核糖)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 3 nM (mouse CD38), 22 ± 5 nM (hCD38), 70 nM (rat CD38)[1]


[参考文献]

[1]. Lagu B, et al. Orally Bioavailable Enzymatic Inhibitor of CD38, MK-0159, Protects against Ischemia/Reperfusion Injury in the Murine Heart. J Med Chem. 2022 Jun 28.

MK-0159物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H24N4O3S

[ 分子量 ]:
400.49

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