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2-Furoyl-LIGRLO-amide

2-Furoyl-LIGRLO-amide用途

2-Furoyl-LIGRLO-amide 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体2 (PAR2) 激动剂, 其 pD2 值为 7.0。

2-Furoyl-LIGRLO-amide名称

[ CAS 号 ]:
729589-58-6

[ 中文名 ]:
N-(2-呋喃基羰基)-L-亮氨酰-L-异亮氨酰甘氨酰-L-精氨酰基-L-亮氨酰-L-鸟氨酸酰胺

[ 英文名 ]:
2-Furoyl-LIGRLO-amide (2Fly)

[英文别名 ]:

2-FUROYL-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-ORN-NH2

2-Furoyl-LIGRLO-amide生物活性

[ 描述 ]:

2-Furoyl-LIGRLO-amide 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体2 (PAR2) 激动剂, 其 pD2 值为 7.0。

[ 靶点 ]

Proteinase-activated receptor 2 (PAR2)[1]

[体外研究]

2-呋喃基-LIGRLO-酰胺(2-呋喃基-LIGRLO-NH2)对于增加培养的人和大鼠PAR2表达细胞中的细胞内钙分别与SLIGRLNH2同样有效并且效力高10至25倍[1]。在组织PAR2活性的生物测定中,以动脉血管舒张和超极化测量,2-呋喃基-低聚-酰胺(2-呋喃基-低聚-NH2)的效力比SLIGRL-NH2高10至300倍。与反式-肉桂酰基-LIGRLO-NH2不同,2-呋喃酰基-LIGRLO-酰胺不会引起显着的非PAR2介导的小鼠股动脉收缩[1]。

[参考文献]

[1]. McGuire JJ, et al. 2-furoyl-LIGRLO-amide: a potent and selective proteinase-activated receptor 2 agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jun;309(3):1124-31.

[2]. Lohman RJ, et al. An antagonist of human protease activated receptor-2 attenuates PAR2 signaling, macrophage activation, mast cell degranulation, and collagen-induced arthritis in rats. FASEB J. 2012 Jul;26(7):2877-87.

2-Furoyl-LIGRLO-amide物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₃₆H₆₃N₁₁O₈

[ 分子量 ]:
777.954

[ 精确质量 ]:
777.486084

[ PSA ]:
318.75000

[ LogP ]:
1.17

[ 折射率 ]:
1.605

[ 储存条件 ]:
-20 °C

2-Furoyl-LIGRLO-amideMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

2-Furoyl-LIGRLO-amide安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38