【ER-464195-01】ER-464195-01 CAS号:859218-37-4【结构式性质活性】-化源网

ER-464195-01是一种特异性口服活性抑制剂,可抑制钙网蛋白(CRT)与整合素α亚基(ITGAs)的结合,CRT与ITGAα4,αL和αM/α2之间相互作用的IC50分别为0.17,0.36和0.23 uM。/α5；在体外下拉试验中剂量依赖性和特异性地抑制GST融合的CRT蛋白与ITGA4的结合；抑制PMA诱导的T细胞和fMLP刺激的中性粒细胞分别与VCAM1(IC50=0.15μM)和ICAM-1(IC50=0.19μM)结合；抑制细胞粘附和白细胞迁移,预防结肠炎并下调炎症相关基因的表达在DSS处理的小鼠中,改善IBD小鼠模型中疾病的严重性。

[ 描述 ]:

ER-464195-01是一种特异性口服活性抑制剂,可抑制钙网蛋白(CRT)与整合素α亚基(ITGAs)的结合,CRT与ITGAα4,αL和αM/α2之间相互作用的IC50分别为0.17,0.36和0.23 uM。/α5；在体外下拉试验中剂量依赖性和特异性地抑制GST融合的CRT蛋白与ITGA4的结合；抑制PMA诱导的T细胞和fMLP刺激的中性粒细胞分别与VCAM1(IC50=0.15μM)和ICAM-1(IC50=0.19μM)结合；抑制细胞粘附和白细胞迁移,预防结肠炎并下调炎症相关基因的表达在DSS处理的小鼠中,改善IBD小鼠模型中疾病的严重性。

[参考文献]

References 1. Ohkuro M, et al. Nat Commun. 2018 May 17;9(1):1982. View Related Products by Target Integrin

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₉ClN₂

[ 分子量 ]:
379.029

公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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