98206-10-1

• 常用中文名：氟辛克生
• 常用英文名：(R)-Flesinoxan
• CAS号：98206-10-1
• 分子式：C₂₂H₂₆FN₃O₄
• 分子量：415.45800
• 发布时间：2018-04-15 08:00:00
• 更新时间：2024-01-10 20:06:18
• Flesinoxan 是一种降压剂,是一种有效的,高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A) 受体激动剂,EC50 值为 24 nM。Flesinoxan 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。

名称

• 中文名: 氟辛克生
• 英文名: 4-fluoro-N-[2-[4-[(2S)-2-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl]piperazin-1-yl]ethyl]benzamide
• 中文别名: N-(2-(4-((2R)-2,3-二氢-2-(羟甲基)-1,4-苯并二恶英-5-基)-1-哌嗪基)乙基)-4-氟苯甲酰胺
• 英文别名: unii-8hv9s83fny

物化性质

• 密度: 1.271g/cm3
• 沸点: 635.8ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₆FN₃O₄
• 分子量: 415.45800
• 闪点: 338.3ºC
• 精确质量: 415.19100
• PSA: 74.27000
• LogP: 1.90360
• 折射率: 1.585

生物活性

• 描述: Flesinoxan 是一种降压剂,是一种有效的,高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A) 受体激动剂,EC50 值为 24 nM。Flesinoxan 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
• 靶点:

  5-HT1A Receptor:24 nM (EC50)

• 体内研究: Flesinoxan在突触后充当部分激动剂,在突触前5-HT1A受体充当完全激动剂。Flesinoxan拮抗5-HT对CA3锥体神经元作用的能力与8-羟基-2-(二正丙基氨基)-四氢萘(8-OH-DPAT)相似[1]。静脉注射Flesinoxan可抑制CA3锥体神经元和中缝背侧5-HT神经元的放电活动。测定[3H]Flesinoxan和[3H]8-OH-DPAT的急性脑渗透。静脉注射后9分钟,[3H]8-OH-DPAT的脑浓度显着高于[3H]Flesinoxan[1]。皮下施用Flesinoxan和8-OH-DPAT产生剂量依赖性低温。通过预先施用非选择性5-HT1A拮抗剂吲哚醇和5-HT1/2拮抗剂甲基麦角苷,显着减弱了Flesinoxan诱导的体温过低。用3mg/kg的Flesinoxan和0.5mg/kg的8-OH-DPAT实现相似程度的低温。Flesinoxan的最大作用比8-OH-DPAT晚30分钟发生,并且消退更慢[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hadrava V, et al. Characterization of 5-hydroxytryptamine1A properties of flesinoxan: in vivo electrophysiology and hypothermia study. Neuropharmacology. 1995 Oct;34(10):1311-26.

  [2]. Schoeffter P, et al. Centrally acting hypotensive agents with affinity for 5-HT1A binding sites inhibit forskolin-stimulated adenylate cyclase activity in calf hippocampus. Br J Pharmacol. 1988 Nov;95(3):975-85.

  [3]. Rodgers RJ, et al. Antianxiety and behavioral suppressant actions of the novel 5-HT1A receptor agonist, flesinoxan. Pharmacol Biochem Behav. 1994 Aug;48(4):959-63.

合成路线

6665-98-1 ~% 98206-10-1

文献：Tetrahedron Letters, , vol. 33, # 42 p. 6287 - 6290

145124-52-3 ~% 98206-10-1

文献：Tetrahedron Letters, , vol. 33, # 42 p. 6287 - 6290

145124-55-6 ~% 98206-10-1

文献：Tetrahedron Letters, , vol. 33, # 42 p. 6287 - 6290

145124-53-4 ~% 98206-10-1

文献：Tetrahedron Letters, , vol. 33, # 42 p. 6287 - 6290

145124-54-5 ~% 98206-10-1

文献：Tetrahedron Letters, , vol. 33, # 42 p. 6287 - 6290

132741-86-7 ~% 98206-10-1

文献：Tetrahedron Letters, , vol. 33, # 42 p. 6287 - 6290