376638-65-2

• 常用中文名：BVT-14225
• 常用英文名：BVT-14225
• CAS号：376638-65-2
• 分子式：C₁₆H₂₀ClN₃O₃S₂
• 分子量：401.93
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2018-03-15 06:24:39
• 更新时间：2024-01-08 19:43:46
• BVT-14225是选择性的11β羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)抑制剂,IC50值为52 nM。

名称

• 中文名: BVT-14225
• 英文名: BVT-14225
• 英文别名: 4-Thiazoleacetamide, 2-[[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino]-N,N-diethyl-; MFCD25976913; 2-(2-{[(3-Chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N,N-diethylacetamide

物化性质

• 分子式: C₁₆H₂₀ClN₃O₃S₂
• 分子量: 401.93
• 外观性状: light yellow solid
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: BVT-14225是选择性的11β羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)抑制剂,IC50值为52 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 52 nM (11β-HSD1)[1]

• 体外研究: 选择性抑制11β-HSD1可降低高血糖小鼠的血糖浓度。 11β-HSD1的选择性抑制剂作为治疗许多未满足的医学需求的疾病具有相当大的潜力,例如2型糖尿病,肥胖症和代谢综合征,多因素疾病。 BVT-14225在酶测定中显示出高活性,在10μM时具有90％抑制。它对人体酶测定的11β-HSD1的IC50为52 nM [2]。
• 参考文献:

  [1]. Barf T, et al. Arylsulfonamidothiazoles as a new class of potential antidiabetic drugs. Discovery of potent and selective inhibitors of the 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1. J Med Chem. 2002 Aug 29;45(18):3813-5.

  [2]. Vicker N, et al. Novel non-steroidal inhibitors of human 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1. J Steroid Biochem Mol Biol. 2007 May;104(3-5):123-9.