613260-13-2

• 常用中文名：AVE5688
• 常用英文名：AVE5688
• CAS号：613260-13-2
• 分子式：C₁₆H₈ClF₅N₂O₅
• 分子量：438.69
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2018-01-07 20:04:38
• 更新时间：2025-08-26 14:23:40
• AVE5688 是糖原磷酸化酶 (glycogen phosphorylase (GP)) 抑制剂，抑制兔肌肉糖原磷酸化酶 rmGPb 和 rmGPa 的活性，IC₅₀ 值分别为 430 nM 和 915 nM，K_d 值分别为 170 nM 和 530 nM；AVE5688 可用于二型糖尿病的研究。

名称

• 中文名: AVE5688
• 英文名: AVE5688

物化性质

• 分子式: C₁₆H₈ClF₅N₂O₅
• 分子量: 438.69
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: AVE5688 是糖原磷酸化酶 (glycogen phosphorylase (GP)) 抑制剂,抑制兔肌肉糖原磷酸化酶 rmGPb 和 rmGPa 的活性,IC50 值分别为 430 nM 和 915 nM,Kd 值分别为 170 nM 和 530 nM；AVE5688 可用于二型糖尿病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 430 nM (rmGPb), 915 nM (rmGPa)[1] Kd: 170 nM (rmGPb), 530 nM (rmGPa)[1]

• 体外研究: AVE5688是糖原磷酸化酶(GP)的抑制剂,兔肌糖原磷酸化酶(rmGPb和rmGPa)的IC50分别为430 nM和915 nM,Kds分别为170 nM和530 nM [1]。
• 激酶实验: 在糖原分解的生理学方向上测量糖原磷酸化酶活性。 rmGP用于抑制剂的动力学表征（AVE5688）。为了定期检查酶批次的磷酸化等级，在糖原合成的方向上测量活性;磷酸化程度是根据0.5 mM咖啡因存在下的活性与2 mM AMP存在下的活性之比来估算的[1]。
• 参考文献:

  [1]. Anderka O, et al. Thermodynamic characterization of allosteric glycogen phosphorylase inhibitors. Biochemistry. 2008 Apr 22;47(16):4683-91.