162704-20-3

• 常用中文名：UK-157147
• 常用英文名：UK-157147
• CAS号：162704-20-3
• 分子式：C₂₃H₂₄N₂O₇S
• 分子量：472.51
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2018-01-04 14:26:35
• 更新时间：2024-01-19 20:05:13
• UK-157147 是一种 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT1A1) 的底物,Km 值为 105 μM。

名称

• 中文名: UK-157147
• 英文名: UK-157147

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₄N₂O₇S
• 分子量: 472.51
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: UK-157147 是一种 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT1A1) 的底物,Km 值为 105 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Km: 105 μM (UGT1A1)[1]

• 体外研究: 葡萄糖醛酸化是人体药物代谢的重要途径。四种克隆和表达的人UDP-葡糖醛酸基转移酶(UGT1A1,UGT1A6,UGT1A9和UGT2B15)用于筛选一系列三种潜在的药物底物,这些底物仅在酚部分的位置上不同。发现对苯酚UK-157147(UK-157,147)是UGT1A1的底物,Km值为105μM[1]。
• 激酶实验: 进行UGT测定。将测定物在100mM Tris /马来酸盐缓冲液（pH 7.4）中温育，所述缓冲液含有5mM MgCl 2，通常500μM底物和350至500μg细胞声处理物，总体积为100μL。将筛选测定在37℃下以两种浓度的UDPGA：50μM和2mM（含有0.1μCi[14 C] UDPGA）孵育60分钟。 UDPGA（50μM）测定允许更高水平的放射性标记掺入葡糖苷酸，这增强了测定灵敏度，使其成为筛选的有用工具。动力学测定在2mM UDPGA或更高的浓度下进行。筛选的化合物是UK-157147（UK-157,147），UK-156,037和UK-157,261。每批筛选试验伴随着细胞系的阳性对照：UGT1A9,500μM异丙酚; UGT1A6,500μM1-萘酚; UGT1A1,250μM17α-乙炔雌二醇;和UGT2B15,500μM8-羟基喹啉。还用人肝微粒体测定未知化合物，以确定放射性标记的缀合物在放射化学HPLC系统上的保留时间[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ethell BT, et al. Use of cloned and expressed human UDP-glucuronosyltransferases for the assessment of human drug conjugation and identification of potential drug interactions. Drug Metab Dispos. 2001 Jan;29(1):48-53.