1025216-57-2

• 常用中文名：SHP626
• 常用英文名：Volixibat
• CAS号：1025216-57-2
• 分子式：C₃₈H₅₁N₃O₁₂S₂
• 分子量：805.954
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2018-10-16 22:13:47
• 更新时间：2024-01-09 08:19:52
• Volixibat (SHP626) 是一种高选择性、低吸收、竞争性的顶端钠依赖性胆汁酸转运体 (ASBT) 抑制剂。Volixibat 有治疗非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜力。

名称

• 中文名: 伏昔巴特
• 英文名: volixibat
• 英文别名: X2JZ0451H8; volixibat; 3-O-Benzyl-N-({3-[(3S,4R,5R)-3-butyl-7-(dimethylamino)-3-ethyl-4-hydroxy-1,1-dioxido-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzothiepin-5-yl]phenyl}carbamoyl)-6-O-sulfo-β-D-glucopyranosylamine; UNII:X2JZ0451H8; β-D-Glucopyranosylamine, N-[[[3-[(3S,4R,5R)-3-butyl-7-(dimethylamino)-3-ethyl-2,3,4,5-tetrahydro-4-hydroxy-1,1-dioxido-1-benzothiepin-5-yl]phenyl]amino]carbonyl]-3-O-(phenylmethyl)-, 6-(hydrogen su lfate)

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₃₈H₅₁N₃O₁₂S₂
• 分子量: 805.954
• 精确质量: 805.291443
• LogP: 5.35
• 折射率: 1.651
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Volixibat (SHP626) 是一种高选择性、低吸收、竞争性的顶端钠依赖性胆汁酸转运体 (ASBT) 抑制剂。Volixibat 有治疗非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体内研究: Volixibat(SHP626)(5-30 mg/kg；食物摄入量；每天24周)改善低密度脂蛋白受体-/-.Leiden小鼠非酒精性脂肪性肝炎的代谢方面和成分[1]。动物模型：雄性Ldlr-/-.Leiden小鼠(高脂饮食,HFD)[1]剂量：5、15或30mg/kg给药：摄食；每日24周结果：显著增加粪便中胆汁酸总量。在最高剂量时,显著减弱HFD引起的肝细胞肥大、肝甘油三酯和胆固醇酯水平的升高以及肠系膜白色脂肪组织的沉积。volixibat组小鼠非酒精性脂肪肝活动评分(NAS)显著低于HFD组。
• 参考文献:

  [1]. Salic K, et al. Apical sodium-dependent bile acid transporter inhibition with volixibat improves metabolicaspects and components of non-alcoholic steatohepatitis in Ldlr-/-.Leiden mice. PLoS One. 2019 Jun 24;14(6):e0218459.

  [2]. Palmer M, et al. A randomised, double-blind, placebo-controlled phase 1 study of the safety, tolerability and pharmacodynamics of volixibat in overweight and obese but otherwise healthy adults: implications for treatment of non-alcoholic steatohepatitis. BMC Pharmacol Toxicol. 2018 Mar 16;19(1):10.