844439-96-9

• 常用中文名：德谷胰岛素
• 常用英文名：Insulin degludec
• CAS号：844439-96-9
• 分子式：C₂₇₄H₄₀₈N₆₄O₈₁S₆
• 分子量：6103.97204
• 相关类别： 原料药 激素及调节内分泌功能类药 胰腺激素及其它调节血糖药
• 发布时间：2018-06-11 18:26:53
• 更新时间：2024-01-04 11:02:30
• 去卢代克胰岛素是一种超长作用型胰岛素,用于治疗由1型和2型糖尿病引起的高血糖。胰岛素degludec对胰岛素受体的IC50值为19.59 nM/L,显示出结合效率。胰岛素degludec可用于1型和2型糖尿病的研究[1][2]。

名称

• 中文名: 德谷胰岛素
• 英文名: Insulin degludec
• 英文别名: (1A-21A),(1B-29B)-Insulin (human), 29B-[N6-[N-(15-carboxy-1-oxopentadecyl)-L-γ-glutamyl]-L-lysine]-; N6,29B-[N-(15-carboxypentadecanoyl)-L-γ-glutamyl]-des-30B-L-threonine-human insulin; Insulin degludec

物化性质

• 分子式: C₂₇₄H₄₀₈N₆₄O₈₁S₆
• 分子量: 6103.97204
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: 去卢代克胰岛素是一种超长作用型胰岛素,用于治疗由1型和2型糖尿病引起的高血糖。胰岛素degludec对胰岛素受体的IC50值为19.59 nM/L,显示出结合效率。胰岛素degludec可用于1型和2型糖尿病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 19.59 nM/L (insulin receptor)[2]

• 体外研究: 胰岛素degludec(0.001-1000 nM；12 h)与胰岛素受体结合,IC50值为19.59 nM/L[2]。去氟胰岛素(200 nM；10分钟)增加HL-1细胞的葡萄糖摄取[2]。Western Blot分析[2]细胞系：HL-1心肌细胞浓度：200 nM孵育时间：0-60 min结果：治疗5分钟和10分钟后Akt磷酸化水平降低。
• 体内研究: 脱氟胰岛素(5 U/kg；皮下注射,每天一次,持续30天)影响胰岛素诱导低血糖的糖尿病小鼠的葡萄糖稳态和肝脏代谢[1]。动物模型：糖尿病雄性瑞士小鼠[1]剂量：5U/kg给药：皮下注射；5 U/kg,每日一次,持续30天。结果：对胰岛素诱导的低血糖反应迅速,60分钟后血糖水平达到或略低于100 mg/dl,皮质醇可消除这种反应效应。肝脏葡萄糖生成率降低,乳酸生成量低。肝细胞数量增加。
• 参考文献:

  [1]. Bataglini C, et al. Insulin degludec and glutamine dipeptide modify glucose homeostasis and liver metabolism in diabetic mice undergoing insulin-induced hypoglycemia. J Appl Biomed. 2021 Dec;19(4):210-219.

  [2]. Hartmann T, et al. Effect of the long-acting insulin analogues glargine and degludec on cardiomyocyte cell signalling and function. Cardiovasc Diabetol. 2016 Jul