1204317-86-1

• 常用中文名：艾得奈生
• 常用英文名：Edasalonexent
• CAS号：1204317-86-1
• 分子式：C₃₁H₄₂N₂O₃
• 分子量：490.677
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2018-10-17 18:32:44
• 更新时间：2024-01-14 19:35:45
• Edasalonexent 是一种可口服利用的 NF-κB 抑制剂。

名称

• 中文名: 艾得奈生
• 英文名: edasalonexent
• 英文别名: AF3Z6434KS; Benzamide, 2-hydroxy-N-[2-[[(4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)-1-oxo-4,7,10,13,16,19-docosahexaen-1-yl]amino]ethyl]-; edasalonexent; N-{2-[(4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)-4,7,10,13,16,19-Docosahexaenoylamino]ethyl}-2-hydroxybenzamide

物化性质

• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 716.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₁H₄₂N₂O₃
• 分子量: 490.677
• 闪点: 387.3±32.9 °C
• 精确质量: 490.319550
• LogP: 7.31
• 蒸汽压: 0.0±2.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.554
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Edasalonexent 是一种可口服利用的 NF-κB 抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  NF-κB[1]

• 体外研究: Edasalonexent是一种口服给药的小分子,其中水杨酸和二十二碳六烯酸(DHA)通过乙二胺接头共价缀合,旨在协同地利用这两种化合物抑制NF-κB的能力。 Edasalonexent在金毛杜鹃肌营养不良症(DMD)模型中显着抑制NF-κBp65依赖性炎症反应以及由p65调节的下游促炎基因[2]。
• 体内研究: 用Edasalonexent治疗mdx小鼠20周导致趾长伸肌对离心收缩引起的损伤的敏感性降低[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]使用雄性mdx或WT小鼠。药物治疗方案需要喂养单独饲养的小鼠，从4周龄开始随意喂食含有CAT-1041或Edasalonexent（0.75％w / w）的特产对照食物或食物。平均药物消耗通常为每天0.75至1mg / g体重。对于Edasalonexent，此剂量的24小时血浆暴露为450ng hr / mL [1]。
• 参考文献:

  [1]. Hammers DW, et al. Disease-modifying effects of orally bioavailable NF-κB inhibitors in dystrophin-deficient muscle. JCI Insight. 2016 Dec 22;1(21):e90341.

  [2]. Donovan JM, et al. A Novel NF-κB Inhibitor, Edasalonexent (CAT-1004), in Development as a Disease-Modifying Treatment for Patients With Duchenne Muscular Dystrophy: Phase 1 Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics in Adult Subjects. J Clin Pharmacol. 2017 May;57(5):627-639.