875320-31-3

• 常用中文名：Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl
• 常用英文名：Quisinostat 2HCl
• CAS号：875320-31-3
• 分子式：C₂₁H₂₈Cl₂N₆O₂
• 分子量：467.392
• 发布时间：2018-07-17 13:22:28
• 更新时间：2024-01-11 22:22:06
• Quisinostat（JNJ-26481585）2HCl是一种新型第二代HDAC抑制剂，具有最高的HDAC1效力，在无细胞试验中IC50为0.11 nM，对HDACs 2,4,10和11具有适度的效力; 对HDACs 3,5,8和9的选择性大于30倍，对HDAC 6和7的效力最低。
• 体外活性：JNJ-26481585在固体和血液癌细胞系中表现出广谱抗增殖活性，例如所有肺癌，乳腺癌，结肠癌，前列腺癌，脑癌和卵巢癌细胞系，IC50范围为3.1-246 nM，比伏立诺他更有效。 ，R306465，panobinostat，CRA-24781或mocetinostat在所测试的各种人癌细胞系中。 最近的一项研究表明，JNJ-26481585通过导致Mcl-1耗竭和Hsp72诱导，在低纳摩尔浓度下促进骨髓瘤细胞死亡。体内活性：在HDAC1响应性A2780卵巢肿瘤筛选模型中，JNJ-26481585以其最大耐受剂量（10mg / kg腹膜内注射和40mg / kg口服）给药3天导致HDAC1调节的荧光，其预测肿瘤生长抑制。 此外，与5-氟尿嘧啶/甲酰四氢叶酸相比，JNJ-26481585对C170HM2结肠直肠肝转移瘤的生长也显示出更强的抑制作用。

名称

• 中文名: 奎西诺司他(JNJ-26481585)2HCl
• 英文名: N-Hydroxy-2-[4-({[(1-methyl-1H-indol-3-yl)methyl]amino}methyl)-1-piperidinyl]-5-pyrimidinecarboxamide dihydrochloride
• 英文别名: 5-Pyrimidinecarboxamide, N-hydroxy-2-[4-[[[(1-methyl-1H-indol-3-yl)methyl]amino]methyl]-1-piperidinyl]-, hydrochloride (1:2); N-Hydroxy-2-[4-({[(1-methyl-1H-indol-3-yl)methyl]amino}methyl)-1-piperidinyl]-5-pyrimidinecarboxamide dihydrochloride; Quisinostat 2HCl; JNJ-26481585

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₈Cl₂N₆O₂
• 分子量: 467.392
• 精确质量: 466.165070
• 外观性状: 白色至类白色粉末
• 储存条件: -20℃