169148-63-4

• 常用中文名：地特胰岛素
• 常用英文名：Insulin Detemir
• CAS号：169148-63-4
• 分子式：C₂₆₇H₄₀₂N₆₄O₇₆S₆
• 分子量：5916.82198
• 相关类别： 原料药 激素及调节内分泌功能类药 胰腺激素及其它调节血糖药
• 发布时间：2018-10-17 12:15:06
• 更新时间：2026-06-30 12:33:30
• 胰岛素消毒剂是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。胰岛素释放剂通过激活Akt和/或细胞外信号调节激酶(ERK)依赖性cat和CREB信号通路的机制增强Gcg表达,从而刺激GLP-1分泌。胰岛素测试器可用于2型糖尿病研究[1][2]。

名称

• 中文名: 地特胰岛素
• 英文名: Levemir (tn)
• 中文别名: 重组地特胰岛素
• 英文别名: Insulin detemir (usan/inn); Insulin detemir (genetical recombination); Insulin detemir; Levemir (tn) //BP; D04539; Insulin detemir (genetical recombination) (jan); Recombinant Insulin Detemir protein (HEK293); Levemir

物化性质

• 分子式: C₂₆₇H₄₀₂N₆₄O₇₆S₆
• 分子量: 5916.82198

生物活性

• 描述: 胰岛素消毒剂是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。胰岛素释放剂通过激活Akt和/或细胞外信号调节激酶(ERK)依赖性cat和CREB信号通路的机制增强Gcg表达,从而刺激GLP-1分泌。胰岛素测试器可用于2型糖尿病研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 体外研究: 胰岛素释放剂(d-INS)(100 nM；0.5-4 h)可增加原代胎鼠肠细胞(FRIC)培养物中Gcg mRNA的表达,(100 nM；5 min和10 min)也可诱导Akt的快速磷酸化[1]。胰岛素释放剂(100 nM；5-120 min)通过磷脂酰肌醇3-激酶和/或丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶敏感方式增加β-连环蛋白磷酸化及其核移位,并增强cAMP反应元件结合蛋白(CREB)磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞系：GLUTag细胞浓度：100 nM培养时间：0、5、10、30、60和120 min结果：在5 min和10 min时刺激CREB、ERK1/2、Akt及其下游糖原合成酶激酶(GSK)-3磷酸化。
• 体内研究: 与其他胰岛素制剂相比,胰岛素释放剂(d-INS)(5 IU/kg；i.p.；每天一次；2周)显示出减肥效果,并显示出肠组织偏好,可能涉及胰岛素/-catenin/CREB信号通路的激活[1]。动物模型：肥胖2型糖尿病db/db小鼠[1]剂量：5IU/kg给药：腹腔注射；结果：与注射相同剂量的人胰岛素或生理盐水的小鼠相比,每天注射d-INS(5IU/kg)14天后,小鼠体重明显减轻。诱导正常小鼠肠道L细胞中蛋白激酶B(Akt)的快速磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. Liu S, et al. Insulin detemir enhances proglucagon gene expression in the intestinal L cells via stimulating β-catenin and CREB activities. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2012 Sep 15;303(6):E740-51.