1876450-21-3

• 常用中文名：MM 07
• 常用英文名：MM 07 TFA
• CAS号：1876450-21-3
• 分子式：C₆₇H₁₀₆N₂₂O₁₄S₃
• 分子量：1539.89
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2019-01-20 18:35:55
• 更新时间：2024-01-10 16:22:28
• MM 07 是一种有偏倚性的 apelin 受体 (apelin receptor) 激动剂,在 CHO-K 细胞中的 KD 值为 300 nM,在人心脏中的 KD 值为 172 nM。
• 体外活性：MM 07与纳摩尔亲和力竞争[Glp65，Nle75，Tyr77] [125I] apelin-13与CHO-K1细胞（KD，300 nM）和人类心脏（KD，172 nM，n = 3）中人类apelin受体的结合。体内活性：MM 07引起心输出量的剂量依赖性增加，尽管血管阻力降低，但这对BP没有相应的影响。 在[Pyr1] apelin-13和MM-07治疗组中，SNAP的给药导致血压急剧下降; 然而，尽管MM 07组中响应于SNAP的心输出量显着增加，但在[Pyr1] apelin-13组中它显着降低。 这两种肽都不会引起心率，呼吸频率或温度的显着变化。 [Pyr1] apelin 13和MM 07都将峰值速度提高到基础水平以上。

名称

• 中文名: MM 07
• 英文名: MM 07

物化性质

• 分子式: C₆₇H₁₀₆N₂₂O₁₄S₃
• 分子量: 1539.89
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MM 07 是一种有偏倚性的 apelin 受体 (apelin receptor) 激动剂,在 CHO-K 细胞中的 KD 值为 300 nM,在人心脏中的 KD 值为 172 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  KD: 300 nM (apelin receptor in CHO-K1 cells), 172 nM (apelin receptor in human heart)[1].

• 体外研究: MM 07与纳摩尔亲和力竞争[Glp65,Nle75,Tyr77] [125I] apelin-13与CHO-K1细胞(KD,300 nM)和人类心脏(KD,172 nM,n = 3)中人类apelin受体的结合[1]。
• 体内研究: MM 07引起心输出量的剂量依赖性增加,尽管血管阻力降低,但这对BP没有相应的影响。在[Pyr1] apelin-13和MM-07治疗组中,SNAP的给药导致血压急剧下降;然而,尽管MM 07组中响应于SNAP的心输出量显着增加,但在[Pyr1] apelin-13组中它显着降低。这两种肽都不会引起心率,呼吸频率或温度的显着变化。 [Pyr1] apelin 13和MM 07都将峰值速度提高到基础水平以上[1]。
• 动物实验: 大鼠[1]用2％异氟醚麻醉的大鼠（230-260g）给予单次静脉推注（600nM）的apelin或MM 07（均为n = 3）[1]。
• 参考文献:

  [1]. Brame AL, et al. Design, characterization, and first-in-human study of the vascular actions of a novel biased apelin receptor agonist. Hypertension. 2015 Apr;65(4):834-40.