1311174-68-1

• 常用中文名：PH-002
• 常用英文名：PH-002
• CAS号：1311174-68-1
• 分子式：C₂₇H₃₃N₅O₄
• 分子量：491.58
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2019-01-20 19:44:08
• 更新时间：2024-01-23 12:50:29
• PH-002 是一种抑制载脂蛋白 (apo) E4 神经内分子相互作用的抑制剂,其 IC50 (FRET) 值为116 nM。
• 体外活性：PH-002是神经元细胞中载脂蛋白（apo）E4分子内结构域相互作用的抑制剂，FRET中IC50为116 nM。体内活性：还显示PH-002增加来自NSE-apoE4转基因小鼠皮质和海马的原代神经元中的COX1水平。 用PH-002（200nM）处理4天后，COX1水平增加~60％。 PH-002（100 nM）使来自NSE-apoE4转基因小鼠的原代神经元中的树突棘发育增加至与NSE-apoE3原代神经元相当的水平（用PH-002处理的表达apoE3的原代神经元产生与未处理的原代神经元相同的结果）。

名称

• 中文名: PH-002
• 英文名: PH-002

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₃N₅O₄
• 分子量: 491.58
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PH-002 是一种抑制载脂蛋白 (apo) E4 神经内分子相互作用的抑制剂,其 IC50 (FRET) 值为116 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  116 nM (Apo E4 in FRET)[1].

• 体外研究: PH-002是神经元细胞中载脂蛋白(apo)E4分子内结构域相互作用的抑制剂,FRET中IC50为116 nM [1]。
• 体内研究: 还显示PH-002增加来自NSE-apoE4转基因小鼠皮质和海马的原代神经元中的COX1水平。用PH-002(200nM)处理4天后,COX1水平增加~60％。 PH-002(100 nM)使来自NSE-apoE4转基因小鼠的原代神经元中的树突棘发育增加至与NSE-apoE3原代神经元相当的水平(用PH-002处理的表达apoE3的原代神经元产生与未处理的原代神经元相同的结果) [2]。
• 细胞实验: 将稳定表达apoE3或apoE4的神经-2a细胞以7500-8000个细胞/孔接种在含有Opti-MEM的PLlysine包被的24孔板上，其中含有0.03％DMSO（对照）或DMSO加化合物PH-002（100nM）[ 1]。
• 参考文献:

  [1]. Brodbeck J, et al. Structure-dependent impairment of intracellular apolipoprotein E4 trafficking and its detrimental effects are rescued by small-molecule structure correctors. J Biol Chem. 2011 May 13;286(19):17217-26.

  [2]. Chen HK, et al. Small molecule structure correctors abolish detrimental effects of apolipoprotein E4 in cultured neurons. J Biol Chem. 2012 Feb 17;287(8):5253-66.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport