1883602-20-7

• 常用中文名：TES-991
• 常用英文名：TES-991
• CAS号：1883602-20-7
• 分子式：C₁₇H₁₁N₇OS₂
• 分子量：393.45
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2019-01-20 12:12:37
• 更新时间：2024-01-15 21:26:32
• TES-991 是一种有效的、有选择性的人 α-氨基-β-羧基粘康酸-ε-半醛脱羧酶(ACMSD) 抑制剂,IC50 为3 nM。
• 体外活性：TES-991（化合物21）能够显着增加细胞内NAD +水平，进一步证明了它们的作用机制。 TES-991显示细胞色素P450 2C19的抑制，表明2H-四唑基序可能参与这种相互作用。体内活性：在静脉内施用0.5mg / kg后，TES-991（化合物21）显示低血液清除率，分布容积小，半衰期（t1 / 2）分别为约4.0和5.0小时，尽管口服5mg后 / kg，TES-991的血液浓度可定量长达8小时。 对于2H-四唑类似物TES-991，观察到中度全身暴露，记录了游离酸的良好全身暴露。

名称

• 中文名: TES-991
• 英文名: TES-991

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₁N₇OS₂
• 分子量: 393.45
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: TES-991 是一种有效的、有选择性的人 α-氨基-β-羧基粘康酸-ε-半醛脱羧酶(ACMSD) 抑制剂,IC50 为3 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 3 nM (hACMSD)[1].

• 体外研究: TES-991(化合物21)能够显着增加细胞内NAD +水平,进一步证明其作用机制。 TES-991显示细胞色素P450 2C19的抑制,表明2H-四唑基序可能参与这种相互作用[1]。
• 体内研究: 静脉内施用0.5mg/kg后,TES-991(化合物21)显示低血液清除率,分布容积小,半衰期(t1/2)分别为约4.0和5.0小时,但口服5mg后/ kg,TES-991的血液浓度可定量长达8小时。对于2H-四唑类似物TES-991,观察到中度全身暴露,记录了游离酸的良好全身暴露[1]。
• 参考文献:

  [1]. Pellicciari R, et al. α-Amino-β-carboxymuconate-ε-semialdehyde Decarboxylase (ACMSD) Inhibitors as Novel Modulators of De Novo Nicotinamide Adenine Dinucleotide (NAD+) Biosynthesis. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):745-759.