2055990-90-2

• 常用中文名：GRK2-IN-1
• 常用英文名：GRK2-IN-1
• CAS号：2055990-90-2
• 分子式：C₂₄H₂₅FN₄O₄
• 分子量：452.48
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2019-10-07 20:15:52
• 更新时间：2024-01-29 18:48:33
• GRKs-IN-1,化合物14as,对G 蛋白偶联受体激酶 2 GRK2 具有显着的效力和选择性 (IC50=30 nM) 和 GRK5 (IC50=7.1 μM)。GRKs-IN-1 是帕罗西汀的衍生物,与帕罗西汀相比,心肌细胞收缩性测定显示改善了 100 倍。

名称

• 英文名: GRK2-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₅FN₄O₄
• 分子量: 452.48

生物活性

• 描述: GRKs-IN-1,化合物14as,对G 蛋白偶联受体激酶 2 GRK2 具有显着的效力和选择性 (IC50=30 nM) 和 GRK5 (IC50=7.1 μM)。GRKs-IN-1 是帕罗西汀的衍生物,与帕罗西汀相比,心肌细胞收缩性测定显示改善了 100 倍。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  GRK2:30 nM (IC50)

  GRK5:7.1 μM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3052-3069.