| 中文名 | 奈舒地尔 |
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| 英文名 | netarsudil |
| 英文别名 |
Benzoic acid, 2,4-dimethyl-, [4-[(1S)-1-(aminomethyl)-2-(6-isoquinolinylamino)-2-oxoethyl]phenyl]methyl ester
netarsudil 4-[(2S)-3-Amino-1-(6-isoquinolinylamino)-1-oxo-2-propanyl]benzyl 2,4-dimethylbenzoate |
| 描述 | Netarsudil(AR-13324)是一种有效的选择性ROCK抑制剂,ROCK2的Ki为4.2 nM；在一组422种激酶中,11种激酶被抑制>90%,只有ROCK1和ROCK2(每种抑制率为93%)和PKC(δ,91%和eta,93%抑制)；表现出改善的生物利用度,在给药后24小时显示出有效和持续的IOP降低；一种治疗青光眼的新型降眼药。其他指示已批准 |
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| 参考文献 | References 1. Sturdivant JM, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2016 May 15;26(10):2475-80. 2. Li G, et al. Eur J Pharmacol. 2016 Sep 15;787:20-31. 3. Lin CW, et al. J Ocul Pharmacol Ther. 2017 Jun 13. doi: 10.1089/jop.2017.0023. View Related Products by Target ROCK Other Indication |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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| 沸点 | 711.9±60.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C28H27N3O3 |
| 分子量 | 453.532 |
| 闪点 | 384.3±32.9 °C |
| 精确质量 | 453.205231 |
| LogP | 3.53 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.667 |