1254834-91-7

• 常用中文名：Genz 669178
• 常用英文名：Genz 669178
• CAS号：1254834-91-7
• 分子式：C₁₇H₁₄N₄OS
• 分子量：322.384
• 发布时间：2020-01-11 19:41:50
• 更新时间：2024-09-12 02:43:50
• 一种有效的PfDHODH抑制剂,对恶性疟原虫,间日疟原虫和伯氏疟原虫的DHODH具有低纳摩尔体外效力；对恶性疟原虫的3D7和Dd2菌株具有体外效力,对小鼠具有良好的耐受性和口服暴露性,在口服每日两次给药的13-21mg/kg/天的4天鼠伯氏疟原虫功效模型中的ED(50)值和ED(50)值。

名称

• 英文名: 5-(4-Cyano-2-methyl-1H-benzimidazol-1-yl)-N-cyclopropyl-2-thiophenecarboxamide
• 英文别名: 5-(4-Cyano-2-methyl-1H-benzimidazol-1-yl)-N-cyclopropyl-2-thiophenecarboxamide; 5-(4-Cyano-2-Methyl-1h-Benzimidazol-1-Yl)-N-Cyclopropylthiophene-2-Carboxamide; 2-Thiophenecarboxamide, 5-(4-cyano-2-methyl-1H-benzimidazol-1-yl)-N-cyclopropyl-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₇H₁₄N₄OS
• 分子量: 322.384
• 精确质量: 322.088837
• LogP: 2.17
• 折射率: 1.766

生物活性

• 描述: 一种有效的PfDHODH抑制剂,对恶性疟原虫,间日疟原虫和伯氏疟原虫的DHODH具有低纳摩尔体外效力；对恶性疟原虫的3D7和Dd2菌株具有体外效力,对小鼠具有良好的耐受性和口服暴露性,在口服每日两次给药的13-21mg/kg/天的4天鼠伯氏疟原虫功效模型中的ED(50)值和ED(50)值。
• 参考文献: References 1. Lukens AK, e tal. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Jan 14;111(2):799-804. 2. Booker ML, et al. J Biol Chem. 2010 Oct 22;285(43):33054-64. 3. Skerlj RT, et al. ACS Med Chem Lett. 2011 Jul 11;2(9):708-13. View Related Products by Target Bacterial