1926203-09-9

• 常用中文名：Trigriluzole
• 常用英文名：Troriluzole
• CAS号：1926203-09-9
• 分子式：C₁₅H₁₆F₃N₅O₄S
• 分子量：419.379
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2020-01-11 18:27:18
• 更新时间：2024-01-01 17:19:54
• Trigriluzole(BHV-4157)是一种用于治疗轻度至中度阿尔茨海默病(AD)的新型谷氨酸调节剂；Trigriluzole是第三代前药和调节谷氨酸的新化学实体,谷氨酸是人体中最丰富的兴奋性神经递质。Trigriluzole具有广泛的药理作用,包括与几种类型的离子通道的相互作用,细胞信号传导机制和促进谷氨酸再摄取。与trigriluzole作用机制相关的一些潜在目标包括(1)通过电压门控离子通道的作用减少突触前谷氨酸释放,(2)通过位于神经胶质细胞上的EAAT促进谷氨酸摄取,(3)通过突触AMPA受体增强传递,(4)改变GABA能神经传递,(5)影响神经营养因子如BDNF。焦虑3期临床

名称

• 英文名: BHV-4157
• 英文别名: Glycinamide, glycylglycyl-N2-methyl-N-[6-(trifluoromethoxy)-2-benzothiazolyl]-; Glycylglycyl-N2-methyl-N-[6-(trifluoromethoxy)-1,3-benzothiazol-2-yl]glycinamide; S7H48S6K7H; BHV-4157

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₅H₁₆F₃N₅O₄S
• 分子量: 419.379
• 精确质量: 419.087494
• LogP: 1.10
• 折射率: 1.612
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Trigriluzole(BHV-4157)是一种用于治疗轻度至中度阿尔茨海默病(AD)的新型谷氨酸调节剂；Trigriluzole是第三代前药和调节谷氨酸的新化学实体,谷氨酸是人体中最丰富的兴奋性神经递质。Trigriluzole具有广泛的药理作用,包括与几种类型的离子通道的相互作用,细胞信号传导机制和促进谷氨酸再摄取。与trigriluzole作用机制相关的一些潜在目标包括(1)通过电压门控离子通道的作用减少突触前谷氨酸释放,(2)通过位于神经胶质细胞上的EAAT促进谷氨酸摄取,(3)通过突触AMPA受体增强传递,(4)改变GABA能神经传递,(5)影响神经营养因子如BDNF。焦虑3期临床
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  glutamate[1]

• 体外研究: 特罗鲁唑被系统吸收,并被氨基肽酶切割成利鲁唑[1]。
• 参考文献:

  [1]. Schanzer B, et al. Novel investigational therapeutics for generalized anxiety disorder (GAD). Expert Opin Investig Drugs. 2019 Nov;28(11):1003-1012.

  [2]. Huang LK, et al. Clinical trials of new drugs for Alzheimer disease. J Biomed Sci. 2020 Jan 6;27(1):18.