501692-44-0

• 常用中文名：奥德昔巴特
• 常用英文名：A4250
• CAS号：501692-44-0
• 分子式：C₃₇H₄₈N₄O₈S₂
• 分子量：740.929
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2020-01-11 18:12:49
• 更新时间：2024-01-04 17:40:18
• A4250(A-4250,Odevixibat)是一种小分子回肠胆汁酸转运蛋白(IBAT)抑制剂,用于治疗胆汁淤积性肝病,包括进行性家族性肝内胆汁淤积和NASH。其他适应症3期临床

名称

• 中文名: 奥德昔巴特
• 英文名: odevixibat
• 英文别名: odevixibat; Butanoic acid, 2-[[(2R)-2-[[2-[[3,3-dibutyl-2,3,4,5-tetrahydro-7-(methylthio)-1,1-dioxido-5-phenyl-1,2,5-benzothiadiazepin-8-yl]oxy]acetyl]amino]-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-, (2S)-; (2S)-2-{[(2R)-2-[({[3,3-Dibutyl-7-(methylsulfanyl)-1,1-dioxido-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,2,5-benzothiadiazepin-8-yl]oxy}acetyl)amino]-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino}butanoic acid

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₃₇H₄₈N₄O₈S₂
• 分子量: 740.929
• 精确质量: 740.291382
• LogP: 7.03
• 折射率: 1.643
• 储存条件: -20°C， 惰性气体

生物活性

• 描述: A4250(A-4250,Odevixibat)是一种小分子回肠胆汁酸转运蛋白(IBAT)抑制剂,用于治疗胆汁淤积性肝病,包括进行性家族性肝内胆汁淤积和NASH。其他适应症3期临床
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: IBAT[1]

• 体内研究: Odevixibat(A4250)(周粮0.01%(w/w；4周)改善硬化性胆管炎,显著降低Mdr2-/-小鼠血清丙氨酸转氨酶、碱性磷酸酶和BAs水平、促炎症和促纤维化基因的肝表达和胆管增生[1]。此外,奥迪昔布(A4250)显著减少胆汁流量和胆汁BA输出,这与减少bsep转录相关,而Ntcp和Cyp7a1被诱导[1]。动物模型：8周龄Mdr2-/-(Abcb4-/-)小鼠(胆汁淤积性肝损伤和硬化性胆管炎模型)[1]剂量：0.01%(w/w)周粮给药：4周结果：模型小鼠胆汁淤积性肝和胆管损伤减轻。
• 参考文献:

  [1]. Baghdasaryan A, et al. Inhibition of intestinal bile acid absorption improves cholestatic liver and bile duct injury in a mouse model of sclerosing cholangitis.J Hepatol. 2016 Mar;64(3):674-81.