1195779-24-8

• 常用中文名：T-1840383
• 常用英文名：T-1840383
• CAS号：1195779-24-8
• 分子式：C₃₀H₂₅ClFN₅O₄
• 分子量：574.009
• 发布时间：2020-01-12 12:18:49
• 更新时间：2025-11-27 20:22:56
• T-1840383是一种有效的ATP竞争性双重c-Met/VEGFR-2抑制剂,c-Met,VEGFR1,2和3的IC50分别为1.9,7.7,2.2和5.5 nM；也有效抑制几种激酶,包括c-Mer,Ret,Ron,Rse,Tie-2和TrkA以及Abl,c-Kit,FGFR2和PDGFRα的突变体,IC50<10nM；抑制A549细胞中HGF刺激的c-Met磷酸化(IC50=8.8 nM),体外抑制c-Met依赖性细胞增殖,抑制HUVECs中VEGF受体-2磷酸化和VEGF信号传导；在多种人类中显示出有效的抗肿瘤功效肿瘤异种移植小鼠模型,随着肿瘤异种移植物内c-Met磷酸化水平和微血管密度的降低。

名称

• 英文名: T-1840383

物化性质

• 分子式: C₃₀H₂₅ClFN₅O₄
• 分子量: 574.009

生物活性

• 描述: T-1840383是一种有效的ATP竞争性双重c-Met/VEGFR-2抑制剂,c-Met,VEGFR1,2和3的IC50分别为1.9,7.7,2.2和5.5 nM；也有效抑制几种激酶,包括c-Mer,Ret,Ron,Rse,Tie-2和TrkA以及Abl,c-Kit,FGFR2和PDGFRα的突变体,IC50<10nM；抑制A549细胞中HGF刺激的c-Met磷酸化(IC50=8.8 nM),体外抑制c-Met依赖性细胞增殖,抑制HUVECs中VEGF受体-2磷酸化和VEGF信号传导；在多种人类中显示出有效的抗肿瘤功效肿瘤异种移植小鼠模型,随着肿瘤异种移植物内c-Met磷酸化水平和微血管密度的降低。
• 参考文献: References 1. Awazu Y, et al. Mol Cancer Ther. 2013 Jun;12(6):913-24. View Related Products by Target VEGFR