1204178-50-6

• 常用中文名：ASP3662
• 常用英文名：ASP3662
• CAS号：1204178-50-6
• 分子式：C₁₉H₁₆ClF₃N₄O₂
• 分子量：424.808
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2020-01-12 11:08:50
• 更新时间：2025-12-02 18:30:52
• ASP3662是一种有效的,选择性的,CNS可穿透和口服活性的11β-HSD1抑制剂,对人,小鼠和大鼠11β-HSD1的Ki分别为5.3,2.6和23 nM,在30μM时不抑制人11β-HSD2；证明没有明显的结合对87个脱靶(腺苷受体,肾上腺素能受体,血管紧张素受体,钙通道,5-HT受体等)；抑制糖皮质激素在脑和脊髓中从无活性形式体外转化为活性形式；改善脊神经结扎(SNL)和链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的机械性异常性疼痛和热慢性收缩性神经损伤大鼠的痛觉过敏。阿尔茨海默病2期停止使用

名称

• 英文名: ASP3662

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆ClF₃N₄O₂
• 分子量: 424.808

生物活性

• 描述: ASP3662是一种有效的,选择性的,CNS可穿透和口服活性的11β-HSD1抑制剂,对人,小鼠和大鼠11β-HSD1的Ki分别为5.3,2.6和23 nM,在30μM时不抑制人11β-HSD2；证明没有明显的结合对87个脱靶(腺苷受体,肾上腺素能受体,血管紧张素受体,钙通道,5-HT受体等)；抑制糖皮质激素在脑和脊髓中从无活性形式体外转化为活性形式；改善脊神经结扎(SNL)和链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的机械性异常性疼痛和热慢性收缩性神经损伤大鼠的痛觉过敏。阿尔茨海默病2期停止使用
• 参考文献: References 1. Kiso T, et al. Br J Pharmacol. 2018 Jul 14. doi: 10.1111/bph.14448. View Related Products by Target 11β-HSD Alzheimer Disease